1 吲哚螺环类化合物概述
吲哚螺环类化合物是一类结构特殊的杂环，它形成了一个稳定的三环体系，具有较高的生物活性，是药物化学中一个非常重要的药效团。而氮杂吲哚螺环类化合物中的含氮杂环往往也具有较高的生物活性，所以表现出抗肿瘤[2.3.4]、抗焦虑[5,6,7,8]、消炎、解热镇痛[7]、降压[8]和杀虫[9-10]等多种药理活性，已成为药理学家和合成化学家的研究重点。
1.2 具有抗肿瘤活性的吲哚螺环化合物
姚新生等[1]发现的螺环化合物(Chem1)在体外具有明显的抑制巨嗜细胞释放NO的作用，对一些肿瘤细胞也有一定的抑制作用。而2001 年 Mark 等[7]发现合成的吲哚螺环化合物(Chem2)对于法尼基转移酶具有抑制作用（FTIs）。FTIs是分子水平的抗肿瘤药，可通过抑制肿瘤蛋白的翻译后修饰而产生明显的抑癌作用。2007 年 Hamblett 等[8]设计的一种羟肟酸衍生物类螺环化合物(Chem3)具有组蛋白去乙酰化酶的抑制作用（HDACIs），选择性的诱导终末分化以及阻止赘生性细胞的生长。2008 年 Lippa 等[9]发现吲哚啉螺环-吡咯嘧啶类化合物(Chem4)可作为蛋白质激酶（AKT）抑制剂，能减缓肿瘤在体内的生长过程。
Chem1 姚新生 Chem2 Mark
Chem3 Hamblett Chem4 Lippa
1.3 具有抗抑郁、焦虑、疼痛作用的吲哚螺环类化合物
丁螺环酮(Chem 5)作为此类化合物的代表在1972年被发现，1985年由德国Bristol-Myers 公司[10]正式推向市场，多个国家临床仍在作为抗焦虑药使用，动物实验模型表明该药物主要作用于脑内神经突触前膜多巴胺受体，产生抗焦虑作用。
Masaki 等[11]设计螺环杂环衍生物(Chem6)，发现螺环杂环衍生物是 delta; 阿片样物
质受体的配体，尤其可用于治疗和预防疼痛，焦虑，胃肠道功能障碍及其它由delta; 阿片样物质受体介导的病症。
