一、研究目的
本次研究的主要内容是在药典的指导原则1, 2（即《药物制剂人体生物利用度和生物等效性试验指导原则》与《生物样品定量分析方法验证指导原则》）下，建立头孢氨苄的定量分析方法，研究受试制剂（头孢氨苄片，0.25g，黑龙江诺捷制药有限责任公司，批号2011030）与参比制剂（头孢氨苄片，250mg，Teva Pharmaceuticals USA.lnc，批号30310459A），计算其相应的药代动力学参数和相对生物利用度，同时对受试制剂和参比制剂的生物等效性进行评价，对其生物等效性进行研究。
二、研究方法
本试验采用单中心、随机、开放、单次给药、两制剂、两周期交叉设计的健康人体空腹状态下工艺合理性评估预试验。试验每周期给药1次，4名受试者分别随机1:1分为K1（TR）、K2（RT）两组，每组2名，每周期之间清洗期为5天。入组的4名受试者，按 1:1随机分为K1、K2两组，隔夜空腹至少10 h后，空腹状态下按随机号从小到大的顺序依次服用受试制剂或参比制剂，给药剂量为1times;0.25 g/片，用240 mL水送服。给药后检查口腔，以确保药物被正确服用。
三、主要成果形式
本实验以母药头孢氨苄为目标化合物，采用LC-MS/MS法测定人血浆中头孢氨苄浓度。计算受试制剂和参比制剂的药代动力学参数并进行比较，同时进行受试制剂对比参剂的等效性分析，最后得出相应数据和结论并整理成论文。
四、综述
（一）、摘要
头孢氨苄片（Cafalexin Tablets）为半合成的第一代头孢菌素，其通过抑制细胞壁的合成，使细胞内容物膨胀至破裂溶解，从而达到杀菌作用。本试验以黑龙江诺捷制药有限责任公司研制的头孢氨苄片为受试制剂，以Teva Pharmaceuticals USA.lnc公司生产的头孢氨苄片为参比制剂，按有关规定目前已完成药学及临床前的研究，通过采用单中心、随机、开放、单次给药、两制剂、两周期交叉设计的健康人体空腹状态下工艺合理性评估试验评价两种制剂空腹状态下的人体生物等效性，为后期开展正式BE试验采血点的确认、样本量确认等提供数据支持。
关键词：头孢氨苄、生物等效性、LC-MS/MS
