新型乙酰胆碱酯酶抑制剂的设计合成与活性评价文献综述

 2022-12-06 05:12

开题报告内容:(包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述,不少于2000字)

一、课题目的

本项目针对对阿尔茨海默氏病 (AD) (老年痴呆最常见的一种类型)药物研究的关键问题——现有药物作用环节单一,仅能延缓AD的进程,不能治疗AD产生的神经损伤,拟开展如下研究:采用多靶向药物设计策略,将AD关键靶标抑制剂AChEI与具有神经微环境调节作用的天然产物相结合,所得的多靶向分子既能提高对AChE的亲和力,又能保护神经微环境,同时具有“一靶多点”和“一药多靶”的特点。通过本课题的研究,探索新型抗AD药物的设计思路。

二、研究内容和手段

我们以AChE为基本分子靶标,他克林为活性片段,在分子中引入一系列具有神经保护作用及神经微环境调控作用的天然产物,在保证高效抑制AChE活性的前提下,设计合成一系列具有多靶向协同抗AD作用的全新化合物。

三、主要成果形式

1.合成5-8个目标化合物;

2.完成结构鉴定及活性评价;

3.完成毕业论文撰写。

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