桶状海绵的化学成分及生物活性研究文献综述

摘要 海洋天然产物具有结构复杂和生物活性多样的特点，长期以来在新药和先导化合物的发现中起着重要的作用。桶状海绵（Xestospongia testudinaria）在热带和亚热带海域广泛分布，其中含有具有特殊活性的次级代谢产物，对该种海绵开展过化学成分的研究后，从中得到了溴代不饱和脂，甾体，生物碱以及醌类等。其中，溴代不饱和脂类是其含量最多，也是最特征的次级代谢产物。这些次级代谢产物具有抗菌、抗肿瘤、抗疟等活性。本文介绍了桶状海绵的次级代谢产物和生物活性的研究。

关键词：桶状海绵 次级代谢产物 生物活性

Research of the secondary metabolites from Xestospongia testudinaria and its bioactivities

Zizhou Li

Abstract. Marine natural products have the characters of complicated structure and diver bioactivities. It plays an important role in finding new drugs and leading compounds for a long time. Xestospongia testudinaria distributes widely in tropical and subtropical ocean. It contains special active secondary metabolites. After the research of chemical composition of this kind of sponge, we find bioactivities, such as, brominated polyunsaturated lipids, steroids, alkaloids, quinines. Among them, brominated polyunsaturated lipids have the biggest quantity and it is the most characteristic secondary metabolites. These secondary metabolites have activities like antibacterial, antitumor, antimalarial. This paper introduces the research of the secondary metabolites from Xestospongia testudinaria and biological activity.

Key words: Xestospongia testudinaria, secondary metabolites, bioactivities

海绵在地球生存已经有7-8亿年，现在被认为是最原始最低等的水生多细胞生物。海绵机体细胞虽然已经开始分化，但未形成组织和器官，也未形成真正的胚层。体壁由内外两层细胞构成，外层细胞呈扁平状，称为皮层。内层细胞为胃层，有鞭毛，主要进行摄食和细胞内消化的作用。在内外两层细胞之间，还有一层中胶层，其中有像变形虫的游离细胞、生殖细胞、造骨细胞、海绵丝细胞等。海绵细胞共同捕食、分工消化，所以被认为是动物界器官形成的开始。海绵动物宽阔的中央腔可为环节动物、节肢动物、线虫等提供居住场所，也可附着在软体动物、甲壳动物外侧，为它们提供保护。此外，海绵动物体内还常共生有肉眼不可见的微藻、细菌及真菌等海洋微生物，所以其常与其它动物组成复杂的生物群落。与微生物共同生活的海绵，在长期的进化过程中与微生物形成密切的共生关系，产生许多结构新颖的活性次生代谢产物。

对桶状海绵的化学成分进行分析研究，从中主要得到了溴代不饱和脂^[1-8],甾体^[7-10]，甾体的溴代不饱和脂肪酸酯^[11]，吲哚类生物碱^[8,10]以及醌类^[12]。其中溴代不饱和脂类是含量最多，也是最特征的奇迹代谢产物。这些次级代谢产物具有抗菌^[3]，抗肿瘤^[5,6,8]，抗疟^[12]，Na /K -ATP酶抑制剂^[3]，乙酰胆碱脂酶抑制剂^[7]，法尼基转移酶抑制剂^[12]，[³H]DPCPX受体拮抗^[11]以及卤虫致死^[7,8]等活性。

本文按照化合物的结构类型，以脂类化合物为重点，对锉海绵属中重要的次级代谢产物进行综述。

1. 生物碱

生物碱一直是天然药物化学的研究热门，锉海绵也不例外，目前已经报道超过100个生物碱。按照结构，主要有异喹啉类生物碱、3-烷基吡啶类生物碱、beta;-咔啵啉类生物碱、大环喹啉类生物碱和其它类生物碱这五大类。不少已经报道的生物碱对人体的肿瘤细胞具有不错的细胞毒性，还有一些类别的生物碱具有一些特殊的活性，如大环喹啉类生物碱Araguspongine C^[13]等，具有比罂粟碱更强的舒张血管的活性；Motuporamine类生物碱^[14,15]具有显著的抗血管增生的活性；Aaptamine类的生物碱^[16]具有一定的抑菌作用。