开题报告内容:(包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述,不少于2000字
拟研究的问题:麦冬皂苷类化学成分是麦冬类药材的主要活性成分,大量研究证明麦冬皂苷类成分具有较好的抗肿瘤活性,课题组前期已对麦冬皂苷类化学成分进行了系统研究,本课题拟在课题组前期研究的基础上,对麦冬皂苷类化学成分抗肿瘤活性进一步研究并尝试探讨其抗肿瘤构效关系。
研究手段:通过对课题前期研究和参考大量文献的基础上,采用MTT法、Transwell、划痕法对麦冬皂苷类化学成分抗肿瘤及抗肿瘤转移活性进行研究,结合其活性和结构探讨其抗肿瘤构效关系。
文献综述
甾体皂苷类化合物抗肿瘤活性研究进展
摘要:甾体皂苷作为天然产物中的一类重要的化学成分,是由皂苷元与糖通过碳氧共价键相连而成,天然甾体皂苷中的糖链结构一般由 2~5个单糖组成,空间上多以分支状态连接 。根据苷元结构的不同,可将甾体皂苷可分为螺甾皂苷、呋甾皂苷和胆甾皂苷3大类。其在自然界中分布广泛,如薯蓣科、百合科、龙舌兰科等。本文从甾体皂苷主要的抗肿瘤活性入手,对甾体皂苷类化合物抗肿瘤活性机制及其构效关系进行概述。
关键词:甾体皂苷、抗肿瘤活性
甾体皂苷(steroidal saponins) 是自然界植物中存在的一类重要的天然产物,其广泛地分布于植物中 [1]。大多数甾体皂苷类成分是以其皂苷元的3位羟基与不同种类和不同数量的糖相连而成, 当然偶有少数甾体皂苷的糖基连在1或2位的羟基上, 如约诺皂苷元和山萆薢皂苷元, 此外还有少数皂苷与阿拉伯糖相连。按照苷元与糖之间的不同连接位置又可将其分成不同的甾体皂苷, 如唐世容等在薯蓣属植物中分离得到的纤细皂苷 (gracillin)及盾叶皂苷 A (zingiberenin A) 所连糖基的种类及数量完全相同, 区别之处在于内侧葡萄糖上连的葡萄糖和鼠李糖的位置不一致[2]。甾体皂苷的苷元,根据其F环的不同或环合与否及C-25的构型,可分为四类:螺甾烷醇类,C-25为S构型;异螺甾烷醇类,C-25为R构型;呋甾烷醇类,F环转为开链化合物;变形螺甾烷醇类,F环为五元四氢呋喃环[3]。因此,按照甾体苷元母核不同,主要分为螺甾烷皂苷、呋甾烷皂苷和胆甾烷皂苷三种类型。
由于甾体皂苷在中药中分布较广,并且大多具有多种药理活性,如抗肿瘤、抗真菌、增强免疫机能等,显示出广泛的应用前景[4]。为此,这也让甾体皂苷类化合物在天然药物研究中日趋热门。为了促进甾体皂苷类化合物在药用资源中的开发利用。本文综述了甾体皂苷三类化合物的抗肿瘤活性及其抗肿瘤的机制的研究进展。
1.螺甾烷皂苷类抗肿瘤活性研究
