- 课题背景
1.生物转化
生物转化又称生物催化，是指利用生物体系(包括真菌，细菌，植物离体培养细胞、组织或器官，动物细胞等)或其产生的酶制剂(cell free enzymes)对外源性的化合物进行结构修饰的生物化学过程。20世纪30年代，Hilderbrandt G等人通过酵母一步催化得到治疗支气管疾病的药物左旋麻黄碱的前体(R)-phenylacetylcarbinol，这一重大成果成为生物催化发展史中的一块里程碑。随着研究的不断深入，生物催化所具备的构型选择性和立体选择性、副产物少、反应过程简捷、条件温和且环境友好，且能完成一些化学合成难以进行的反应， 主要涉及羟基化、环氧化、脱氢、氢化、水解、水合、酯化、酯基转移、胺化、脱水、异构化和芳构化等各类化学反应。使得其成为进行结构修饰的理想方法和手段，是医药行业中不可缺少的一部分。
2.鲁斯可皂苷元(Ruscogenin)
鲁斯可皂苷元，又名假叶树苷元，其分子式为C27H42O4,分子质量为430.63，结构如图1-1。鲁斯可皂苷元最早是从地中海地区的假叶树(Ruscus aculeatus L.)中分离得到，也是常用滋阴中药麦冬(Ophiopogon japonicus(L.f)Ker-Gawl)的主要有效成分之一。《中华人民共和国药典》自2010年版起收载以鲁斯可皂苷元作为麦冬总皂苷含量测定质量评价标准物质
现代药理研究表明，甾体皂苷类化合物是麦冬的主要药效活性成分之一，在降低血糖浓度、抵抗心肌性缺血、保护局杜性脑缺血损伤、耐缺氧、抗肿瘤和抗凝血等方面具有显著的疗效[1]。目前，在百合科沿阶草属和山麦冬属植物中共发现几十种甾体皂苷类化合物[2]。鲁斯可皂苷元和薯蓣皂苷元为苷元类型的甾体皂苷类化合物占绝大部分[3] 。
3.鲁斯可皂苷元的药理作用
3.1抗炎作用
鲁斯可皂苷元具有显著抗炎作用,寇俊萍等[4]对麦冬水提物进行研究,实验表明麦冬皂苷D 及其鲁斯可皂苷元为其主要活性成分，在体内外具有明显的抗炎活性，体外可明显抑制佛波酯诱导的ECV304 细胞与HL-60 细胞的黏附。马丽等[5]进一步考察鲁斯可皂苷元对细胞因子TNF-A 诱导的ECV304 细胞与HL-60 细胞黏附的影响，研究表明，鲁斯可皂苷元可通过抑制HL-60 细胞与活化的ECV304 细胞之间的黏附作用，发挥抗炎活性。Huang yalin 等[6] 认为鲁斯可皂苷抗炎的分子机制可能与其能抑制炎症以及血管病变中内皮细胞对细胞因子的反应相关。
3.2抗血栓作用
