肉桂醛降糖微丸的制备及研究文献综述

 2022-12-26 15:44:53

开题报告内容:(包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述,不少于2000字)

一、研究背景

肉桂醛 (Cinnamaldehyde, CA) 又名桂皮醛、苯丙烯醛, 广泛存在于肉桂、淸化桂、天竺桂、川桂、银叶桂等植株中, 以淸化桂和肉桂含量最高[1], 为中药肉桂的主要活性成分,其分子结构式如下图1所示。

图1 肉桂醛的分子结构式

现代药理学研究表明CA对抗糖尿病及抗肥胖具有较好疗效,CA治疗糖尿病作用已通过临床实践及现代药理硏究的证明,明确降血糖、降血脂,长期维持糖化血红蛋白在正常水平的作用。Subash等[2]首次报道了CA具有降糖降脂作用。通过给予不同剂量 (5、10、20 mg·kg-1) 的CA对链脲佐菌素诱导的雄性糖尿病Wistar大鼠干预45d后发现, 与模型对照组相比, CA组血浆葡萄糖浓度以剂量依赖性方式显著降低 (plt;0.05) 。口服CA (20 mg·kg-1) 可显著降低糖化血红蛋白、血清总胆固醇 (TC) 、甘油三酯 (TG) 水平, 同时增加血浆胰岛素、肝糖原和高密度脂蛋白胆固醇水平, 其作用机理可能为刺激胰岛素释放。Anand等[3]研究表明, CA主要通过升高丙酮酸激酶和降低磷酸烯醇丙酮酸羧激酶水平, 从而促进胰岛素的释放、增加骨骼肌葡萄糖利用率和降低肝糖异生作用来发挥其降血糖作用。肉桂醛对防治糖尿病及其并发症,无论在预防、治疗、改善或减轻临床症状、体征,提高患者的生活质量,还是改善血糖、糖化血红蛋白、血脂、血黏、蛋白尿等实验室指标方面,都起到较好的作用[4]。但肉桂醛具有较强的挥发性, 遇光和热不稳定, 在空气中易被氧化。本课题将其微丸化可降低挥发性、增强稳定性。

微丸在药剂学领域中的应用已十分广泛, 作为药物载体, 它既可以进一步压制成片剂, 又可以装入空胶囊中使用, 不仅提高了药物稳定性, 而且能够有效地调节药物释放速率;作为药物释放系统 (DDS) , 微丸具有药效学上的优势, 如在胃肠道内分布均匀,局部刺激性小及降低了药物突释 (dose dumping) 造成的风险, 提高了用药安全性,且血药浓度重现性好;由于表面积大,吸收效果良好。不受胃排空因素影响,吸收速度规则、均匀,个体间的生物利用度差异小,重现性较好。从制剂工艺上看,微丸还具有流动性好、脆碎度小、易装填等工艺学优点。随着现代球粒制造工艺的发展, 微丸在速释、缓控释制剂方面的应用越来越多。

二、研究目的和意义

肉桂醛存在挥发性强、易氧化等问题,将肉桂醛微丸化,工艺简单,制备过程温和,生物活性物质或易挥发物质损失少,密封性能好,特别适合对易挥发,易氧化性的肉桂醛的包覆,以降低其挥发率,提高稳定性。本课题对肉桂醛微丸的制备及降糖效果进行初步研究,具有一定的现实意义。

三、国内外研究现状

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