课题名称 基于活性氧定位触发释药的联合抗肿瘤递药系统研究课题性质 radic; 应用课题 一、选题背景综述恶性肿瘤已经成为威胁人类健康的最严重的疾病之一，癌症的世界发病率正以年均3％~5％的速度递增，已成为人类的头号杀手。
因此，恶性肿瘤的治疗已经成为世界范围内普遍关注的重大课题。
光动力治疗（Photodynamic Therapy,简称PDT）是继手术切除、化疗和放疗后治疗肿瘤的一种新方法、新技术。
其基本过程是首先将光敏剂（Photosensitizer,简称PS）作为药物注射到病人体内，经过一段时间后，光敏剂可以选择性地相对富集在肿瘤组织中，然后用光敏剂最大吸收波长的光照射社区了光敏剂的病变部位，在组织内氧存在下，引发光动力反应（Photodynamic Reaction，简称PDR）产生细胞毒即活性氧物质（Reactive Oxygen Species，简称ROS），导致肿瘤细胞坏死、凋亡，并破坏肿瘤周围新生血管，进而摧毁肿瘤组织，达到治疗效果。
光敏剂按照分子的大环骨架结构可分为卟啉类、二氢卟吩类和菌绿素/酞菁类；按其主要分布的靶器官可分为血管亲水性和组织亲脂性的光敏剂。
光敏剂的光化学性质是光敏剂在特定波长（通常是采用光敏剂最大吸收波长）的光作用下产生的激发三线态与基态分子氧之间发生的能量传递，产生单线态氧，并进而直接氧化底物的性质。
因此可用光敏剂的单线态氧量子产率评价其光动力反应活性。
一般来说，为了满足PDT过程中兼顾光化学反应能量和光穿透组织深度的要求，光敏剂最大吸收波长应在650~800nm范围内，同时相应吸收波长的摩尔吸光系数要大。
光动力疗法可以选择性地治疗病变部位，且可以最小程度地破坏健康组织，因为健康细胞中存在的亚铁鳌合酶可以使光敏剂如原卟啉降解，而肿瘤组织缺少亚铁鳌合酶，导致蓄积。
然而直接静脉注射非水溶性的光敏剂会限制光动力疗法的效果及利用。
