橙花叔醇在大鼠体内的代谢研究文献综述

 2023-01-02 17:26:08

一、 选题背景:

刺人参,又名东北刺人参,五加科刺人参属植物刺人参Echinopanax elatus Nakai,以根及根状茎入药。春季采,晒干。刺人参于排水良好的腐殖质层深厚处,见于针叶林带的混交林中。在我国分布于吉林等地。资源丰富,具有广泛的生物学活性,具有较大的开发价值。《中华本草》记载,刺人参具有补气壮阳;止咳通络;治疗气虚体弱;神疲乏力;畏寒肢冷;阳痿;虚咳久嗽;风寒湿痹;糖尿病;高血压病等多种疾病。

刺人参中富含萜类精油成分橙花叔醇( Nerolidol),橙花叔醇又名3,7,11-三甲基-1,6,10-十二烷三烯-3-醇。研究发现橙花叔醇特殊的香味,可用于配制玫瑰型、紫丁香型等多种花香型日化香精,被广泛应用于化妆品和洗涤领域;同时橙花叔醇具有抗疟疾,抗肿瘤,抗溃疡,抗氧化和抗菌等多种生物活性,已被美国食品和药物管理局批准作为食品调味剂。

药物的体内过程指的是药物通过不同的给药途径进入体内后将与人体发生相互作用。一方面药物作用于人体发挥药效,另一方面人体也不断地作用于药物,使其在体内转运和发生变化,它包括吸收、分布、代谢、排泄过程。

药物从体内代谢主要有两种方式,即代谢(metabolism)和排泄(excretion)。代谢是大部分药物从体内消除的主要方式。药物的代谢反应大致可以分为氧化(oxidation)、还原(reduction)、水解(hydrolysis)和结合(conjugation)四种类型,氧化、还原和水解为Ⅰ相代谢,结合反应为Ⅱ相代谢。有些药物可以同时通过几种反应类型进行代谢。其中第一类反应包括药物的氧化、还原和水解反应这三种,通过这些反应生成初级代谢物,从而使药物分子的活性改变,但这些反应通常尚未被完全抑制。第二阶段是结合反应。但要结合,分子内必须具有能与结合物质起反应的阴离子基团。许多药物原来不具有这些基团,第一阶段的反应即在于暴露或引进这些基团如OH,COOH或NH2等。各种药物的代谢方式不同,有的只需要经受一种类型的化学变化,多数药物要经受二个阶段的反应。总之不论是经过一个阶段或二个阶段的反应,其目的是使该化合物转变成更易溶解于水的形式更易为肾脏排泄。

体内药物代谢研究是指在动物或人服药之后经过一段时间后收集血液、尿液和胆汁等生物样品,然后分析、分离样品中药物和或药物的代谢产物。一般来说,药物及其代谢产物在体液中的浓度都很低,再加上内源性杂质的干扰,使得对分析方法的灵敏度和特异性要求非常高。以往由于检测手段的灵敏度难以达到要求,使得对药物动力学和代谢的研究受到很大的限制。近十几年来,随着分析技术的发展和一些新技术的出现,为药物代谢研究提供了很多强有力的手段,目前应用较多的有液相色谱法及其联用分析法、毛细管电泳法、同位素示踪及相关技术等。尤其是色谱光谱联用技术,比如LC/MS、LC/NMR、LC/NMR/MS等,联用技术将色谱技术强大的分离能力和光谱技术提供的丰富的结构信息结合起来,使得体内多种微量代谢产物的分离和鉴定成为一个连续的过程,具有其它药物代谢分析方法所不可比拟的优点。

二、 研究目的

目前关于橙花叔醇的研究主要集中在橙花叔醇在植物体中分离提取以及其药效学研究,而关于科橙花叔醇在体内药物代谢动力学方面的研究甚少。因此本课题的研究目的将分析橙花叔醇在大鼠体内主要的代谢产物及代谢过程。

三、研究方法

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