【背景介绍】
穿心莲为爵床科植物穿心莲属植物穿心莲（Andrographis paniculata(Burm.f )Nees）的干燥地上部分，又名春莲秋柳、一见喜、榄核莲、苦胆草 、金香草、金耳钩、印度草，苦草等，是在中国、印度和东南亚发现的直立一年生草本植物，在我国广泛生长于福建、广东、海南、广西、云南等地。《中国药典》2010年版一部记载其性寒、味苦，具有清热解毒、凉血、消肿之功效，被广泛用于治疗、细菌性痢疾、急性扁桃体炎、尿路感染、流行性感冒和毒蛇咬伤等症状【1】。
近年来国内外对穿心莲的研究很多,从中分离得到了一系列二萜内酯类成分和黄酮类成分【2，3】。陈等人用85%乙醇提取分离得到14个二萜内酯类化合物, 分别鉴定为穿心莲新苷(neoandrographolide,1),3,14-二去氧穿心莲内酯(3,14-di-deoxyandrographolide,2),穿心莲内酯(andrographolide,3),14-去氧-11,12-二去氢穿心莲内酯(14-deoxy-11,12-didehydroandrographolide,4),(19-hydroxy-8(17),13-labdadien-15,16-olide,5) ,14-去氧穿心莲内酯( 14-deoxy-andrographo lide,6), 3-oxo-14-deoxy-andrographo-lid,7),异穿心莲内酯( isoandrog rapholide,8),双穿心莲内酯(bisandrographolide,9,10,11),去氧穿心莲内酯苷( deoxyandrographiside,12),14-去氧-11,12-二去氢穿心莲内酯苷(14-deoxy-11,12-didehydroandrographiside,13), 穿心莲内酯苷(andrographiside,14)【4】。其主要有效成分是穿心莲内酯、异穿心莲内酯、新穿心莲内酯、去氧穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯和穿心莲宁【5】。研究较多的是穿心莲内酯，具有清热解毒，凉血消肿等功能，被誉为天然抗生素药物。现代药理研究表明, 穿心莲内酯具有抗炎、抗病毒、抗肿瘤、免疫调节、保肝利胆、治疗心脑，血管疾病、抗糖尿病，抗生育等作用【6】。
穿心莲内酯具有多种药理作用,作为抗菌、抗病毒药物已经用于临床。但由于其水溶性较差, 影响其制剂的发展, 通常仅能口服给药。而且和大多数中药活性成分一样,其药效广但活性较差,有必要对其进行结构改造, 增强其活性,以提高其治疗的专属性。从20世纪70年代至今,药物及有机化学工作者在穿心莲内酯的修饰与改造方面做了大量的工作,主要集中在a,beta;不饱键和内酯双键的Michael加成、3个羟基的选择性酯化、氧化和取代反应,双键的氧化还原以及分子内环化、内酯环替换等反应【7】。在各种衍生物中，以磺化和酯化药理活性最强【8】。针对临床上病毒感染急症的需求，将该品内酯结构中引入不同的亲水基团，增强其水溶性，提高疗效。由此制成了多种穿心莲内酯的针剂，临床上应用较为广泛的穿琥宁针、炎琥宁针、莲必治针是本类的代表性药物，已被卫生部及国家中医药管理局列为急诊科必备药品之一。
穿心莲内酯磺化物E是穿心莲内酯经与硫酸乙醇反应制备而成,不仅增加了穿心莲内酯在水中的溶解度，并且保留了穿心莲内酯的药理作用和药效活性【9】。其结构为17-氢-9-去氢穿心莲内酯-19-硫酸酯钠，体外实验显示17-氢-9-去氢穿心莲内酯-19-硫酸酯钠具有抗菌、抗病毒、抗炎活性【10】。把穿心莲内酯与硫酸磺化后制成喜炎平注射液，使之更快的发挥药效，方便临床应用。喜炎平注射液临床常用于急性病毒性上呼吸道感染、病毒性细菌性肺炎、流感（甲流）、急慢性支气管炎、急性肠胃炎、急性细菌性痢疾、急性黄疸型肝炎、腹泻、小儿病毒性肺炎、小儿支气管炎、儿童急性呼吸道感染、小儿风疹、小儿秋季腹泻、小儿疱疹性咽炎等，治疗效果显著【11】。
近年来，国内外研究穿心莲内酯磺化物E的文献较多，大部分都是关于临床应用的报道和有效成份的分离制备，有关穿心莲内酯磺化物E在大鼠体内药代动力学方面的研究目前尚无报道。
【文献综述和方法研究】
本研究在查阅大量有关研究药代动力学和组织分布的文献的基础上【10-15】，分别建立快速、灵敏、可行的 LC-MS/MS 法测定大鼠尾静脉注射和灌胃给药后，大鼠体内血浆、粪便和尿液中穿心莲内酯磺化物E浓度，考察其在大鼠体内的药代动力学特征，探寻药物在大鼠体内吸收、代谢情况。该方法操作简单、准确度高、重复性好、可行性高、无基质干扰效应，能很好的应用于17-氢-9-去氢穿心莲内酯-19-硫酸酯钠大鼠体内的药代动力学研究，为临床合理用药和新药开发提供指导和科学依据。
1.材料
