一、研究的目的和意义:1、目的:维生素E聚乙二醇琥珀酸酯做为胶束时对疏水药物的载药量2、意义:维生素E聚乙二醇琥珀酸酯(缩写为TPGS) 作为一种新型的药用辅料可以提高难溶性药物的溶解度并促进药物的吸收,并且由于其在体内可生物降解,比一般的非离子表面活性剂更加安全[1]。
TPGS 与其他表面活性剂相比,生育酚酯的结构具有较好的抗氧化性,更有助于增加制剂的稳定性[2]。
此实验将疏水性荧光素做为药物包载在TPGS形成的胶束中,来研究TPGS胶束的药物载药量。
二、维生素E聚乙二醇琥珀酸酯在药剂学中的应用进展D-alpha;-生育酚聚乙二醇琥珀酸酯(D-alpha;-tocopherol acid polyethylene glycol succinate,缩写为维生素E TPGS 或TPGS) 是天然维生素E 琥珀酸酯(VES) 的羧基与聚乙二醇(PEG) 酯化而成。
TPGS 的相对分子质量约为1513,亲水亲油平衡值约为13 ~ 17,具有两亲性和良好的水溶性[3],在氧气、热、光或氧化剂等条件下不易发生降解, 但在碱性条件下不稳定。
研究表明TPGS 到达细胞膜基顶后可直接与P-糖蛋白相互作用, 抑制ATP 酶的活性, 从而逆转P-糖蛋白介导的多药耐药, 并抑制P-糖蛋白介导的药物传递。
目前, TPGS 已获得美国食品药物主管机构给予的安全检验标记(GRAS 认证),大鼠口服给药的LD50 gt; 7 gkg-1[4]。
TPGS 作为一种新型非离子表面活性剂已被FDA 批准为安全的药用辅料,TPGS作为一种重要的药用辅料, 在药学领域应用广泛, 可用于制备载体前体药物、胶束和固体分散体, 修饰脂质体, 并作为增溶剂、渗透促进剂、乳化剂、吸收促进剂等应用于制剂研究中。
TPGS 在药物制剂中的应用1、 制备载体前体药物前体药物, 也称前药, 是指经过生物体内转化后才具有药理作用的化合物,分为载体前体药物和生物前体两部分。
前体药物本身没有生物活性或活性很低, 经过体内代谢后变为有活性的物质。
