一、文献综述
白木香Aquilariasinensis(Lour.)Gilg是我国特有的珍贵药用植物,是中药沉香的正品来源,也是我国中药沉香的唯一植物资源。白木香不仅具有较高的药用价值,同时也是名贵的天然香料。其开发前景十分广阔,但是白木香资源正在迅速减少。近年来人们已经加大了对白木香的药理作用、化学成分、组织培养等方面的研究。[1]从白木香叶中,分离得到一种天然二甲苯类化合物2-O-alpha;-L-鼠李糖-4,6,4-三羟基二苯甲酮(2-O-alpha;-rhacopyranosyl-4,6,4-trihy-droxybenzophenone,以下简称c7),本次研究重点考察c7的药代动力学[2]。
1.白木香
通过TCMGIS-II系统分析出的白木香适宜区主要分布于我国广东、广西、海南、福建、云南5省区,其中海南全省及广东、广西、福建的沿海部分地区为主要分布地区。白木香树干被损伤后,由于真菌的侵人寄生,使其薄壁组织细胞内的淀粉产生一系列的化学变化,最后形成香脂,凝结于木材内,即沉香,它是传统名贵药材和名贵的天然香料,有镇静、止痛、收敛、驱风的功效[4]。但调查发现白木香破坏情况严重,应加强对白木香野生资源的保护,加强栽培地区优良结香种质、质量控制等关键技术研究[3]。
木香化学成分的研究主要始于2008年,至2014年已从白木香中分离得到116个化合物,包括黄酮类、苯甲酮类、酮类、木脂素类、苯丙素类、萜类、甾体类、生物碱类、简单酚类以及其它类型,一些化学成分具有抗肿瘤、抗菌、抗炎、镇痛、利泄、降糖、清除自由基活性等生物活性[5][6]。
2.白木香叶的化学成分与药理作用
夏芳等[7]从白木香叶乙醇提取物中分离鉴定了12个化合物,包括1个二苯甲酮苷,3个黄酮类,5个芳香苷类及3个其他类型化合物。冯洁等[8]应用溶剂法和色谱法分离纯化化合物,用谱学技术鉴定化合物结构,分离得到33个化合物,鉴定出12个化合物的结构,分别为5-羟基-7,4-二甲氧基黄酮、金合欢素、木犀草素、芫花素、芫花苷、腺苷、芫花素-5-O-beta;-D-吡喃葡萄糖苷、高次衣草素-7-O-beta;-D-吡喃葡萄糖苷、次黄嘌呤、尿嘧啶、8-C-beta;-D-半乳糖基异牡荆素、4-(1,2,3-三羟基丙基)-2,6-二甲氧基苯-1-O-beta;-D-葡萄糖苷。他们还研究了白木香叶脂溶性化学成分,分离得到11个化合物,并鉴定出化合物结构[9]。聂春晓等[10]采用柱色谱和重结晶等方法对沉香叶提取物进行分离纯化,运用NMR,MS等方法从白木香叶中鉴定了13个化合物,并首次从沉香属植物中分离得到对羟基苯甲酸。路晶晶等[11]从白木香叶中分离出6种黄酮类成分,分别为:洋芹素-7,4-二甲醚、5一羟基-7,3,4,-三甲氧基黄酮、木犀草素-7,4-二甲醚、芫花素、木犀草素、羟基芫花素,并研究了6种黄酮类化合物的抗氧化作用,结果表明均有良好的清除自由基活性。
研究表明沉香叶醇提物具有镇痛、抗炎、促进小肠运动、泻下、止血、抗脑缺血缺氧、降血糖、抗肿瘤等活性、抗氧化作用等[12-13]。目前c7的活性报道较少,仅涉及泻下[14]、糖苷酶抑制活性[15],经研究还发现其具有显著的抗过敏活性,如减轻水肿、抑制瘙痒及肥大细胞活化,在体内,其对I型变态反应、IgE依赖型的三相过敏反应及慢性过敏反应均具有明显抑制作用,在体外能够下调骨髓肥大细胞(BMMC)中IL-4mRNA的表达[18]。
3.C7的提取制备
2-O-alpha;-L-鼠李糖-4,6,4′-三羟基二苯甲酮(以下简称c7)从白木香(Aquilariasinensis(Lour.)Gilg)中提取,纯度大于92%(HPLC-UVassay)。提取方法如下:白木香叶药材粉碎,用50%的乙醇热回流提取2次,第一次12倍量2小时,第二次用8倍量1.5小时,合并提取液,浓缩,得浸膏,依次用等体积的石油醚、乙酸乙酯、正丁醇分别萃取4次,萃取液浓缩,正丁醇萃取物经硅胶柱色谱,氯仿:甲醇梯度洗脱,再经反复柱层析及重结晶得到。
