盐酸西替利嗪片新处方及放大工艺研究文献综述

开题报告内容：（包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述，不少于2000字）

一、课题名称

盐酸西替利嗪片新处方及放大工艺研究

二、选题的研究目的

开发新处方，优化盐酸西替利嗪片的生产工艺技术。工艺要满足含量均匀度、硬度、溶出度的要求，辅料对检测要求、产品稳定性无不良影响。培养固体制剂处方、工艺设计的能力，基本掌握各种辅料的理化特性、作用、以及对产品质量指标的影响，了解小试到工艺放大的一般程序。

三、课题研究的背景及意义

（一）盐酸西替利嗪药理毒理资料

随着城市化及工业化的发展，空气污染日益严重，外界有害气体、粉尘、致敏微生物和致敏原直接吸入肺部，使呼吸系统疾病( 特别是过敏性鼻炎和哮喘) 发病率和死亡率都在增加。当机体处于敏感状态时，易产生一系列过敏性、瘙痒性皮肤病。西替利嗪是第二代H1抗组胺药，为长效的具选择性的口服强效抗变态反应药，适用于呼吸系统、皮肤和眼部过敏性疾病，如过敏性皮肤病、荨麻疹、过敏性鼻炎、眼瘙痒、眼结膜炎和哮喘等。

西替利嗪是人体内羟嗪的代谢产物。用动物实验证明它是一种外周H1受体拮抗剂，可抑制组胺的传递及作用，还可抑制参与变态反应的血管活性肽及P 物质，减少炎症细胞的移动，有效地抑制皮肤变态反应。能明显降低组胺对哮喘病患者所引起的气管过敏反应，降低由特异过敏原引起的变态反应。H1受体拮抗剂选择性与组胺靶细胞上的H1受体结合，阻断组胺H1受体而发挥抗组胺作用。

西替利嗪不仅具有较强的抗组胺作用，还可通过抑制黏附因子来阻断及抑制气道反应性炎症中的嗜酸性粒细胞浸润和T 淋巴细胞、单核细胞的趋化活性，因而该药可有效地预防哮喘的急性发作和改善支气管哮喘的慢性症状。