TYK2抑制剂的设计合成与生物活性研究文献综述

本次毕业设计主要是设计合成TYK2选择性抑制剂，并测定其生物活性。

其目的是为了解决传统的JAK激酶抑制剂没有选择性并且伴有显著的不良反应的问题。

一、选题背景和意义Janus激酶家族的多个成员(JAK1，2，3和TYK2)被认为是炎症和免疫过程的必要调节因子，其通过磷酸化其受体来调节免疫调节细胞因子启动的信号传导，进而导致信号转导子的募集和磷酸化以及转录（STAT）蛋白的激活，从而影响JAK-STAT依赖性转录和功能反应。

[1]TYK2是Janus家族的成员之一，调节多种促炎细胞因子的信号传导，包括IL12、IL23和1型干扰素（IFNalpha;）。

现在已有证据表明，选择性抑制TYK2可能是一种非常有前景的治疗多种人类自身免疫疾病的策略。

[2]本文主要阐述TYK2可以被选为治疗自身免疫疾病的原因及其TYK2选择性抑制剂的发展现状。

Janus激酶家族（JAK1、JAK2、JAK3和TYK2）是与细胞表面细胞因子受体的细胞内部分结合的非受体酪氨酸激酶。

在这些受体的刺激下，Janus激酶磷酸化信号转导子和转录激活子（STAT）蛋白，然后二聚体转移到细胞核，激活基因转录。

不同的Janus家族成员负责不同的信号因子和受体信号的传导。