GPR40激动剂设计、合成与活性研究文献综述

GPR40激动剂设计、合成与活性研究1.整体背景 糖尿病，是一种由于人体内分泌缺陷及胰岛素抵抗而引起的的代谢病，以血糖升高为特征，在世界范围内发病率逐年升高，威胁着人类的健康。

糖尿病已经成为了继肿瘤、心血管疾病之后的第三大严重慢性非传染性疾病，世界卫生组织(WHO)最新公布的权威数据显示，世界上大约有3.66亿糖尿病患者，占世界人口的6.4%，预计到2030年这一数字将达到5.35亿。

鉴于当前严峻的形势，开发新型治疗糖尿病药物就变得十分紧迫。

糖尿病可以分为1型和2型，1型糖尿病，又名胰岛素依赖型糖尿病，是由胰岛beta;-细胞无法产生足够的胰岛素（胰岛素绝对缺乏）而导致的，多发生于青少年；2型糖尿病，又名非胰岛素依赖型糖尿病（non-insulin-dependent diabetes mellitus，NIDDM），主要表现为胰岛素抵抗和胰岛beta;-细胞机能障碍，从而导致高血糖，2型糖尿病多见于中、老年人。

糖尿病患者中约有90~95%属于2型，故成为药物开发的主要方向。

2型糖尿病（T2DM）占所有糖尿病例的90~95%，成为治疗的主要类型。

复杂的发病机理使得糖尿病成为了人类的顽疾，治愈难度极大。

近年来2型糖尿病的药物研究重心逐渐从传统致病机制的研究转移到新作用靶点、新致病机制的研究。

2.目前降糖药物分类根据主要作用的机制，可将目前的抗2型糖尿病药分为6，分别是：促胰岛素合成和分泌药物、促进胰岛素吸收利用类药物、胰岛素及其类似物、减缓葡萄糖吸收类药物、促进血糖排除类药物和减缓肝糖原分解药物。