开题报告内容:
1.选题目的和意义:
茜草主要为茜草科植物(Rubia cordifoliaL.)的干燥根及茎,又名四轮草、拉拉蔓、小活血、过山藤等,在我国大部分地区均有分布。长期以来,茜草作为天然染料和药用植物得到广泛使用。现代研究表明,茜草属植物具有止血、体外抑菌、升白、止咳去痰、抗癌、抗乙酰胆碱等药理作用[1]。
大孔吸附树脂是近代发展起来的新型有机高聚物吸附材料,具有物理化学稳定性高、比表面积大、吸附容量大、选择性好、吸附速度快、解吸条件温和、再生处理方便、使用周期长、节省费用等诸多优点,已广泛应用于中药提取、分离、纯化工艺[2]。
本课题主要利用大孔吸附树脂除去茜草中所含的色素,为下一步提取茜草属植物中环肽做准备。
2.国内外研究现状(文献综述)
茜草属植物是具有悠久历史的染料,始载于《神农本草经》,明确其药用部位为干燥根及根茎。现代研究表明其主要化学成分为脂溶性蒽醌及其糖苷类,还原萘醌及其糖苷类,水溶性的环己肽类,还有多糖类,萜类,胡萝卜苷等[3]。其中环肽类化合物是一类具有显著抗肿瘤活性的二环六肽类化合物,范君婷等人对茜草科植物中环肽进行研究,共分离鉴定茜草科植物环肽类型23个[4]。环肽类化合物具有抑制小鼠白血病、腹水瘤、黑素瘤、结肠癌、Lewis癌等作用。Itokawa H等研究报道,云南茜草乙酸乙酯部位有较强的抗癌活性,且进一步研究表明,rubiyunnaninsB、rubiyunnaninsC、 RA-V、RA-Ⅰ、RA-Ⅶ、RA-XXRV、 RY-Ⅱ等七个化合物具有较强的抗癌活性[5]。蒽醌类化合物是茜草属植物所含有的主要化合物,分别鉴定为1,3,6-三羟基-2-甲基蒽醌(Ⅰ)、1-羟基蒽醌(Ⅱ)、1,2,4-三羟基蒽醌(Ⅲ)、1,3,6-三羟基-2-甲基蒽醌-3-O-beta;-D-吡喃葡萄糖甙(Ⅳ)、1,2-二羟基蒽醌-2-O-beta;-D-吡喃木糖(1→6)-beta;-D-吡喃葡萄糖甙(Ⅴ)、1,3-二羟基-2-羟甲基蒽醌-3-O-beta;-D-吡喃木糖(1→6)-beta;-D-吡喃葡萄糖甙(Ⅵ) 及1,3,6-三羟基-2-甲基蒽醌-3-O-beta;-D-吡喃木(1→2)-beta;-D-(6-O-乙酰基) 吡喃葡萄糖甙(Ⅶ)。其中Ⅶ为新化合物[6]。
大孔吸附树脂对被分离物质的分离纯化效果主要受两方面的影响:一方面是被分离化合物和所应用大孔树脂本身的性质,包括化合物与树脂的极性、化合物的结构类型和分子量大小等;另一方面在大孔吸附树脂应用中的药液浓度、树脂用量、流速、径高比、洗脱溶剂等也会给分离效果带来一些影响。除此之外,大孔树脂的预处理也是重要的影响因素[7]。因此,在大孔吸附树脂筛选中要进行树脂类型的筛选和影响因素的优化,以获得良好的分离效果。首先,树脂对化合物的吸附遵循相似相容的原理,所以在树脂选择时应选择与化合物极性相似的树脂。但是在实际分离过程中,如果树脂与化合物极性过于相似则吸附过强,那么化合物将很难从树脂上洗脱下来;但若极性相差过大则吸附力太弱无法达到分离的目的。所以通常极性较大的化合物一般适合在中等极性的树脂上分离,极性较小的化合物适合在非极性树脂上分离[8]。例如,刘太平等[9]分别用D101-A型树脂、WLD型树脂、聚酰胺树脂进行芦荟蒽醌苷元的纯化与分离,并分别测定三种树脂的吸附量和解析率,结果表明聚酰胺树脂明显优于D101-A型树脂和WLD型树脂。这是由于聚酰胺吸附树脂含有极性官能团,适用于从非极性溶液中吸附极性物质。
基于上述研究背景,我们应结合现有实验条件,优化实验工艺,选择合适的大孔吸附树脂完成实验。
3.研究内容
