中药挥发油透皮吸收促进剂的制剂技术研究
摘 要 研究经皮给药系统亟待解决的关键问题是提高药物的透皮吸收，中药挥发油作为一大类性质优良的透皮吸收促进剂，不仅能促进药物的透皮吸收，对皮肤刺激性小，而且还能起到一定的治疗效果，与透皮吸收的药物产生协同作用，但中药挥发油自身溶解度差，还存在不稳定的问题。目前应用于挥发油透皮促渗的制剂技术包括贴剂、凝胶膏剂、包合物、凝胶剂、微乳等，单独使用或组合使用能不同程度地增加挥发油的溶解度，提高透皮促渗效果，同时有望显著改善挥发油的稳定性。本文对近期中药挥发油透皮促渗的制剂技术进行综述，并对其今后的研究方向进行初步探讨。
关键词 中药挥发油；透皮吸收促进剂；制剂
经皮给药是临床常见的给药方式，具有避免首过效应、给药方便、血药浓度更加平稳、能够随时终止用药、安全性高等诸多优势，但由于皮肤致密的角质层结构的存在，大部分药物经皮吸收的生物利用度不能满足临床用药的需求，只适用于小剂量的药物[1]。因此，改善药物的经皮吸收是经皮给药系统研究亟待解决的关键科学问题。
应用透皮促渗剂即透皮吸收促进剂（penetration enhancers, PE）是目前改善经皮吸收最常用的手段，其中中药挥发油是一大类重要的PE，具有促渗作用强安全性高和药效协同的优势[1]。但挥发油成分溶解性差稳定性低，急需制剂技术加以解决。
1.中药挥发油的透皮促渗作用的特点
文献研究显示，常用的135种中药中有34种中药挥发油被作为PE应用，其中21种中药挥发油被报道能够透皮促渗2种以上化学成分[1-2]。与现有的氮酮、二甲亚砜等促渗剂相比，中药挥发油不仅透皮吸收促进作用强，对皮肤刺激小，而且还有一定的疗效，能够与透皮吸收的药物产生协同作用。王庆伟[3]等的研究结果显示不同浓度当归油对尼莫地平的体外经皮渗透都有显著的促渗作用。此外，研究表明，不同浓度的当归挥发油对阿魏酸[4]、白藜芦醇[5]等均有促渗透作用。
