塞来昔布片的制备工艺及其质量研究文献综述

摘要主药和辅料的选取、比例的控制以及制备方法工艺的确定。

塞来昔布是一种新一代的化合物，对于塞来昔布片中塞来昔布主药的含量测定一般是使用反相高效液相色谱法，该法虽然应用范围广，简便高效，但需要注意在测定中注意流动相PH，流动相配比及柱温的影响。

研究的主要对象是塞来昔布，由于塞来昔布的可溶性低，，因此，在进行测定时需确保塞来昔布完全溶解。

同时实验过程中的误差如果不能有效控制将直接影响实验结果。

关键词：cox-2 塞来昔布 崩解时限 硬度测定 制备工艺1.塞来昔布片的制备工艺塞来昔布，商品名,西乐葆，是由两个芳香基取代基团的吡唑结构，分子式为C17H14F3N3O2S，分子量为 381.38。

塞来昔布是一种新一代的非甾体抗炎药(NASID),具有独特的作用机制即特异性地抑制环氧化酶-2(COX-2)，从而阻止PG类物质的产生,达到抗炎，镇痛及退热作用。

由于它不会抑制具有胃肠道保护作用的生理酶环氧化酶-1（COX-1），它胃肠道不良反应风险明显低于传统非甾体抗炎镇痛药。

但由于塞来昔布水溶性较差,生物利用度低,分散片具有口服方便,崩解速度,吸收快,生物利用度高等特点,因此市售多为片剂或胶囊剂.对于将塞来昔布制成片剂这种方法,张琦(2005)等人认为要以崩解时限为指标,对影响片剂质量的主要因素如填充剂,粘合剂,崩解剂种类进行考察,从中筛选出最佳配比.此外,在经过正交法对预筛选的3因素再次进行优化筛选,最后进行试验验证.[6]塞来昔布片剂制作处方：主药 塞来昔布；崩解剂 羧甲基纤维素钠（CMC-NA）；填充剂 微晶纤维素（MCC），淀粉；粘合剂 5%PVP乙醇溶液；润滑剂 硬脂酸镁；矫味剂 蔗糖：蒸馏水由于塞来昔布水溶性较差,对湿度不敏感,因此多采用湿法制粒,湿法制粒压片可以改善原辅料的流动性与可压性,使得药片更具可塑性,其中对于塞来昔布片剂的制备工艺流程,李怀玉等人认为,其大致流程为粉碎→过筛→混合→制软材→制粒→干燥→整粒→混合（润滑剂）→压片,在制软材工段中,对于粘合剂用量的要求是黏合剂用量多、湿混强度大、时间长，所制得的颗粒密度大或硬度大。

不仅如此,在制粒过筛过程中,所使用的粘合剂用量大小更影响颗粒的均匀度与后期干燥时间.在整粒过程中,可将润滑剂和崩解剂加入其中,其用量同样需谨慎配比,药物的崩解时限直接影响药物的疗效,只有药物准确到达病灶才能发挥最大的功能.[1]2、塞来昔布片的质量测定在对于塞来昔布片的质量测定中,多采用反相高效色谱法, 该色谱法是由非极性固定相和极性流动相所组成的液相色谱体系，RP-HPLC的典型的固定相是十八烷基键合硅胶, 典型的流动相是甲醇和乙腈,适于分离非极性、极性或离子型化合物，简便、准确,大部分的分析任务皆由反相色谱法完成。