盐酸法舒地尔原料药的合成及其质量研究文献综述

盐酸法舒地尔原料药的合成及质量研究摘 要：盐酸法舒地尔合成路线由5-磺酸异喹啉磺酰化后与高哌嗪连接，再经成盐和精制而得。

在产品开发过程中盐酸法舒地尔潜在的有机杂质包括起始原料，中间体，制作工艺副产物和降解产物等。

[2]最终通过合理的起始原料控制生产过程的管理，以及全面的产品质量标准，使得法舒地尔及其制剂的有机杂质得到有效控制。

关键词：盐酸法舒地尔；合成路线；生产工艺1. 盐酸法舒地尔的化学成分及药理作用盐酸法舒地尔及其制剂是近年来仿制药申报比较热门的品种。

盐酸法舒地尔化学式为C14H17N3O2SHCl分子量为327.83。

本品为六氢-l-（5-异喹啉磺酰基）-l（H）-l，4-二氮杂盐酸盐。

钙通道阻滞剂是治疗心脏病的首选药物,而盐酸法舒地尔作为首个抑制肌球蛋白轻链磷酸化的药物并且与钙离子拮抗剂不同,不仅阻断钙离子内流,且作用于细胞内。

[1]在抑制细胞内钙离子活动同时还能抑制MLCK和PKC等多个蛋白酶,抑制血管平滑肌收缩最终阶段肌球蛋白轻链磷酸化和自由基的产生,使已经痉挛的血管平滑肌松弛从而起到扩张血管的作用。

[3]目前在临床上主要用作血管扩张剂，而最常用的剂型时将其制成盐酸法舒地尔注射液。