一.研究目的以及意义
喹啉(图1)又称氮杂萘、苯并吡啶，分子式为C9H7N，通常为无色片状结晶或液体，熔点26.48℃ ，是从煤焦油的洗油精炼的产物之一。难溶于高冷水，但易溶于热水，能随水蒸气挥发，还能与稀酸和多种有机试剂。从结构上看，喹啉是由纯碳苯环和杂环吡啶并和而成的，吡啶环中的碳原子和氮原子以sp2杂化形式构成六元环平面。环上原子p轨道重叠形成环状共轭的大pi;键，具有芳香性，且亲电反应活性较高，反应主要发成在吡啶环上[1]。
图1
喹啉类化合物在医药领域有着很好的发展潜力，在抗疟抗癌都有不错的生物和药理活性。喹啉类化合物作为新型具有抗肿瘤潜力的化合物，这方面的研究现已经成为了科学家们的研究热点。
抗肿瘤药物为治疗肿瘤疾病的一类药物。当今抗肿瘤药物研究战略主要有以下几种：第一种是针对肿瘤细胞发生发展的机制，寻找新的分子作用靶点(酶、受体、基因等)；第二种是从天然产物中寻找抗肿瘤活性成份，再将寻找到的先导物质类似物的合成或者将其结构进行改造，提高其生理活性和稳定性。由于天然产物在自然界分布广泛，且具有独特的结构和生物活性，研究周期相对于从头开始寻找新的作用靶点较短，使其越来越受到人们的重视。
微管是由微管蛋白形成的多聚体，是构成细胞骨架的重要组成部分。其具有聚合和解聚的动力学特性，在维持细胞形态、细胞分裂、信号转导以及物质输送等过程中起着重要作用[2]。在细胞分裂前期，微管能够组成纺锤体，将有丝分裂中形成的染色体牵引到两个子细胞中。抑制微管蛋白聚合，可以阻碍纺锤体形成，导致细胞有丝分裂在有丝分裂中期停止，从而引导细胞凋亡[3]。也正是因为这样的作用，微管现在已经成为了抗肿瘤药物的重要靶点之一。但是，微管蛋白抑制剂常因为肿瘤的快速分裂和迅速发展后产生的耐药性所干扰，如今，如何提高微管蛋白抑制剂的生物活性成为了现在临床研究的热点。
二．拟研究或解决的问题
喹啉是最普遍的杂环之一，其为很多天然产物和合成物中的结构成份，和多种生物活性有关[6]，所以我们以喹啉为母核，在其环上引入适当的侧链结构，能够有效地提高喹啉类化合物的生物活性，设计路线并合成微管蛋白抑制剂后，对该微管蛋白抑制剂的生物活性进行评价。
三．采用的研究手段及文献综述
