一、项目背景
氟原子在现代药物设计与合成中具有重要的地位[1]，据统计，15%～20%的现代药物中含有含氟基团[2]。含氟基团的存在有助于增加药物分子的亲脂性、代谢稳定性，也减少了药物耐药性的产生[3]
因此，合成化学家和药物化学家开发并研究了一系列的含氟基团，其中，三氟甲硫基(-SCF3)是目前现有的亲脂性最强的含氟官能团之一（Hansch参数 pi;R = 1.44）[4]，在药物分子中引入该基团能够显著增强分子的脂溶性并使得修饰后的药物分子更容易透过细胞膜，增加药物分子在细胞内的浓度，提高药效。同时，引入该基团增强修饰分子的稳定性。因此，三氟甲硫基已在药学领域得到了广泛的应用[5]。如在治疗球虫病的药物妥曲珠利 (Toltrazuril)、治疗食欲减退的药物替氟雷司(Tiflorex)、以及许多的药物类似物，包括了氯沙坦类似物(Losartan analogue)、利鲁唑类似物（Riluzole thio analogue）等中都含有三氟甲硫基。
图1 含三氟甲硫基的生物活性分子
三氟甲硫基良好的药学应用前景同样促进了合成化学家发展了一系列的三氟甲硫化反应[6]，开发了芳基、烷基、炔基、烯基等三氟甲硫化合物的合成方法。
图2 芳基、烷基、炔基、烯基三氟甲硫化合物和三氟甲硫酯
同时，开发廉价合成不同位置取代的三氟甲硫化合物的合成方法对于推动研究该类化合物的性质与应用，特别是药学性质与应用至关重要。但是，截止目前三氟甲硫酯（酰基与三氟甲硫基相连所形成的化合物）的合成方法较少（下文详述），使用的合成试剂价格极其昂贵[5]或制备复杂，同时具有高毒性，不稳定等问题，这极大的限制了对这类化合物的有效合成和进一步的研究。因此，目前三氟甲硫酯化合物的性质和应用，特别是药学性质、应用仍是一篇空白。
