近年来国外从典型的beta;-内酰胺抗生素研究领域正向非典型的beta;-内酰胺抗生素研究领域转化。在对诸如青霉烯、碳青霉烯、氧头孢烯、碳头孢烯的研究中，涌现出了一些很好的品种，从而更增添了广大研究者对该领域的兴趣，上市品种以及处于临床或前期临床研究的品种就多达十几个。尤其是碳青霉烯类抗生素，已应用于临床的有亚胺培南(imipenem,IPM)、美罗培南(meropenem)、帕尼培南(panipenem)以及比阿培南等，经临床应用证明对各种细菌感染疗效优异，毒副反应少。在我国该领域已有多家企业进行研究，美罗培南、替比培南、法罗培南、厄他培南、多尼培南等品种已开发上市。
碳青霉烯类抗生素是20世纪70年代发展起来的新型结构的beta;-内酰胺类抗生素，具有超广谱、高效能的抗菌活性。碳青霉烯类抗生素的化学结构中均具有beta;-内酰胺环，但与青霉素类有两点不同：青霉素类噻唑环中C-2和C-3间单键变为不饱和键，1位上硫原子被碳原子所取代(环的编号，青霉烷中硫原子为1号，碳青霉烯中氮原子为1号)，得到碳青霉烯类。
比阿培南是新型1beta;-甲基碳青霉烯类抗菌药物，抗菌谱广，抗菌活性强，临床用于治疗敏感菌引起的败血症、肺炎、肾盂肾炎、腹腔或妇科感染等，疗效显著。对肾脱氢肽酶的稳定性强于亚胺培南和美罗培南，不需与肾脱氢肽酶-I抑制药合用。2003年首次在日本上市，2008年南京先声东元制药有限公司首家上市。
现选择开发比阿培南意义重大：A.原工艺比较繁琐，产品质量不稳定，通过对合成中的物料配比、用量和反应条件等进行优化，简化操作、提高效率、降低成本，使之更适合工业化生产；B.过去10年中，细菌对抗生素的耐药性发展很快，病原菌在求生存的战斗中具有惊人的适应性，一次又一次的造成了临床几乎无法解决的严重问题。临床迫切需要抗生素的更新。比阿培南的开发能为临床提供一个好品种，在一定程度上解决耐药菌问题。
通过调研比阿培南合成工艺路线，可以将有代表性的比阿培南合成路线分为三条。
路线一：烯丙基保护基法：烯丙基保护的碳青霉烯母核作为合成的起始物，经过与侧链缩合、脱保护两步反应来合成目标产物。
路线二：侧链后环合法：该路线是先合成侧链双五元环中的一个吡唑烷环，然后与母核缩合得到中间体，再经过钯碳催化氢化脱去对硝基苄基和两个对硝基苄氧羰基，再进行第2个五元环的环合得到目标产物。
路线三：对硝基苄基保护基直接对接法：该路线是先合成双五元侧链，再与对硝基苄基保护的母核缩合得到中间体，再经过脱去对硝基苄基保护基，得到目标产物。
综合以上分析，本实验选择路线三，以（1R,5S, 6S-6-[(1R)-1-羟基乙基]-1-甲基-2-二苯磷酰氧-碳青霉-2-烯-3-羧酸对硝基苄酯(简称：MAP)为起始原料，以DIEA为缚酸剂，与侧链缩合成(1R,5S,6S)-2-[(6，7-二氢-5H-吡唑-[l,2-alpha;][1,2,4]三唑内鎓氯化物-6基）硫]- 6-[(1R)-1-羟基乙基]-1-甲基碳青霉-2-烯-3-羧酸对硝基苄酯(简称：比阿培南缩合物)，然后经脱保护成比阿培南。
有以下优点：
