a-葡萄糖苷酶抑制剂的设计、合成与生物活性研究文献综述

 2022-12-12 19:15:47
  1. 课题研究背景

1.网状五层龙

网状五层龙别名记号果树,隶属翅子藤科,五层龙属植物,其主要分布在于斯里兰卡的热带雨林中和印度的南部,当地居民将它们用作治疗糖尿病、风湿、皮肤病等疾病,在阿育吠陀医疗体系中也发挥着不小的作用。因其降血糖的强大,被称为天然胰岛素,是广大糖尿病患者的福音。

网状五层龙也能通过抑制醛糖还原酶来延缓糖尿病的后遗症,其还可以抑制部分转氨酶的活性来保护肝细胞避免其收到伤害来保肝。网状五层龙也具有醒酒的作用,它能促进乙醇在体内的分解来减少对乙醇的吸收来使人防醉清醒。

2.网状五层龙中a-葡萄糖苷酶抑制剂的发现

近年来人们越来越多的发现天然产物中活性组分的药用价值,例如从龙脷叶的醇提取物和水煎液中发现其具有抗炎镇痛的作用。研究者们在网状五层龙的根茎提取物中发现其能够有效抑制a-葡萄糖苷酶的活性,随后通过大量的实验成功分离出了具有降糖活性的植物成分。到目前为止,研究人员已经从Salacia中分离出8种锍鎓离子a-葡萄糖苷酶抑制剂[2]:salacinol(1),salaprinol(2),ponkoranol(3),kotalanol(4),和4种相应的去硫酸盐化合物,neosalacinol(5),neosalaprinol(6),neoponkoranol(7)和neokotalanol(8)。

3 a-葡萄糖苷酶抑制剂

葡萄糖苷酶通过水解多糖的a和beta;糖苷键使多糖变为单糖,其中。a-葡萄糖苷酶存在于小肠各段,主要存在于小肠粘膜细胞刷状缘上,它包括麦芽糖酶,海藻糖酶和蔗糖酶等。它们通过促进食道中碳水化合物的分解,使小肠上皮细胞吸收分解后的单糖来引起血糖升高,对碳水化合物的吸收有着重大意义[3]

a-葡萄糖苷酶抑制剂是一种新型的口服降糖药,其包括的阿卡波糖(9)和伏格列波糖(10)等已经被运用到临床上。

a-葡萄糖苷酶抑制剂的降血糖机制主要有以下几种:

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