1. 研究目的与意义
在过去的几十年里，抗癌治疗进展显著，但在人类恶性肿瘤的管理仍然是现代医学面临的主要挑战。最近，FAK提出了在癌症中是一个新的潜在的治疗靶点。苯基-1,3,4 - 噻二唑，由于其广谱活性的化学和生物学等领域中的一类小分子已收到很大的兴趣。1,3,4 - 噻二唑的支架是一个有趣的建筑块已被用来合成了各种有用的生物活性化合物。苯基-1,3,4 - 噻二唑衍生物，已被报道为抗癌，抗菌，反结核，抗惊厥，消炎，镇痛药，防焦虑，抗抑郁和反病毒剂。对于这种类型的衍生物，一个不同的作用机制被分配，根据修改的类型的1,3,4 - 噻二唑环连接的动作与凋亡机制和血管生成，这是一个关键步骤的肿瘤发生，似乎是非常有前途的抗癌疗法。
2. 国内外研究现状分析
1 巯基取代基涉及的反应
1)在三口烧瓶中加入2,5- 二巯基- 1,3,4- 噻二唑，n- 邻甲苯基氯乙酰胺，k2co3，ki 和丙酮，搅拌下回流反应5h(tlc 监测)。水洗、冷却、过滤，滤饼用丙酮洗涤，用溶剂a [a=v (水):v (乙醇):v(dmf)=1:3:2] 重结晶， 活性炭脱色得化合物
2)2005 年alireza foroumadi 等人[16]由芳基缩氨脲在nh4fe (so4).12h2o 催化下合环合成2- 氨基- 5- 苯基- 1,3,4- 噻二唑（化合物6），2 位氨基重氮化之后发生sandmeyer 反应，合成化合物7，在硫脲作用下在2 位引入巯基取代基，继而巯基发生亲核取代反应，合成一系列硫醚酯类化合物
3. 研究的基本内容与计划
1、合成2 - 氨基-1，3,4 - 噻二唑的步骤
在75-80摄氏度下，取代的苯甲酸（10毫摩尔），氨基硫脲（10毫摩尔）和三氯氧磷（10ml）中的搅拌混合物加热下进行6小时，用tlc监测反应。冷却至室温后，加入水。反应a的取代的苯甲酸（10毫摩尔），氨基硫脲（10毫摩尔）和三氯氧磷（10ml）中的搅拌的混合物加热至75-80摄氏度6小时，反应用tlc监测。冷却至室温后，加入水。将反应混合物回流1小时。冷却后，将混合物在冰浴下滴加50％naoh溶液碱化至ph为8-9。滤出沉淀物，并从乙醇中重结晶，得到化合物3。
2、合成目标化合物的一般程序
4. 研究创新点
在我们以前的出版物中，我们描述了对某些人类肿瘤细胞株的含有1,4 - 苯并二恶烷，1,3,4 - 噻二唑衍生物的化合物的合成和体外抗增殖活性。1,3,4 - 噻二唑衍生物被发现显着的抗增殖和FAK的抑制效果。正如你所知道的，酰胺衍生物，具有广谱的生物活性，包括抗肿瘤特性。在此，我们继续扩大我们的研究与FAK结构抑制活性的抗肿瘤化合物，报告说，在
目前的工作的一系列1,3,4 - 噻二唑-2 - 酰胺衍生物作为抗肿瘤剂的合成及构效关系。生物学评价表明，一些合成的化合物是强有力的抑制剂FAK。
