5-(1-咪唑基)甲基水杨醛及其衍生物的合成开题报告

 2021-08-08 14:03:14

1. 研究目的与意义

研究的目的

合成脱氢枞胺咪唑类希夫碱衍生物,赋予脱氢枞胺较好的生物活性,拓展松香产品在生物医药领域的应用。

研究的意义

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2. 国内外研究现状分析

(1)含咪唑基酰腙希夫碱及其金属配合物的合成和表征

研究完成5-(1-咪唑基)甲基水杨醛的合成,然后与一些非甾体类药物的衍生物合成了10种未见文献报道的含咪唑基酰腙希夫碱;另外以氨基酸为原料利用氨基与醛缩合环化引入咪唑环,利用羧基进行酰肼化与醛类物质合成了10种未见文献报道含咪唑基酰腙希夫碱。这两种方法反应条件要求低,操作简单,产率高,进而将所合成的20种含咪唑基酰腙希夫碱与7种不同的金属盐进行配位形成了一系列的金属配合物,并通过熔点仪、红外、元素分析、核磁等手段对希夫碱及其金属配合物进行了表征。

(2)水杨醛的合成方法

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3. 研究的基本内容与计划

一、研究内容

(1)中间体5-氯甲基水杨醛的合成工艺研究

经典的氯甲基化反应,在250 ml的单口烧瓶中加入160 ml浓盐酸并称取9.4 g多聚甲醛和24 g水杨醛加以搅拌,取6 ml三氯氧磷于恒压漏斗中缓慢滴加于烧瓶中,半小时内滴加完成,约一个小时出现白色固体,搅拌反应20个小时,反应结束后,将容器密封过夜,抽滤,将滤饼溶于250 ml乙醚中,底部有淡粉色水层,分液除去水层,再用饱和氯化钠洗涤至中性,将乙醚层倒出,加入8.5 g无水硫酸钠干燥。第二天,过滤除去干燥剂,旋蒸出3/5的乙醚,于冰箱冷冻2个小时,立即抽滤,石油醚重结晶,真空干燥,得5-氯甲基水杨醛24.87 g,产率74.2%。

(2)5-(1-咪唑基)甲基水杨醛的合成工艺研究

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4. 研究创新点

一、特色

水杨醛具有止痛、抗炎、抗菌及灭菌、抗病毒活性,是一种有效的除草剂、杀虫剂、杀菌剂。水杨醛及其取代产物是重要的有机合成中间体,可用于各种多齿配体、药物和螺吡喃类光致变色化合物等的制备,在农药、医药、石油化工、光学材料及日用化工等方面有着重要而广泛的用途。

二、创新

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