1. 研究目的与意义
酰腙类化合物是由酰肼类化合物改性而成的一类schiff碱化合物，它们由醛或酮和酰肼缩合而成，具有良好的生物活性、易于控制的空间构型、多齿的配位能力和很高的稳定性。酰腙类化合物由于具有较强的配位能力以及多样的配位形式，能与众多金属离子形成金属配合物。该类配合物与配体酰腙相比，具有特殊的电学、磁学、光学性质，因而在非线性化学、分析测试和催化学方面有广泛的应用，并且在药物方面具有广泛的用途。因此，越来越多的新型酰腙化合物类不断被合成出来。
酰腙类化合物以氮和氧原子为配位原子，与生物环境较接近，可以参与到生物体中氢键的形成，增加受体之间的亲和性。与金属离子形成的配合物可抑制许多酶催化反应，可以抑制生物体内诸多生理化学过程，如抗高血糖、抗肿瘤等，故酰腙配位后生物活性明显增加。研究小分子金属配合物和大分子dna的相互作用，从而探索dna的结构与功能的关系，将有助于人们从分子水平上了解生命现象的本质，并从基因水平上理解遗传病、癌症、艾滋病等疾病的发病机理，从而使通过分子设计寻找有效的治疗药物成为可能。插入dna的某些配合物已被研究作为人工核酸酶、dna结构探针、dna分子荧光试剂、dna断裂试剂和抗癌药等。
过渡金属fe是生物体内不可缺少的微量元素，因此，酰腙类化合物与过渡金属fe配合物的研究受到了广泛的关注。研究配合物在生物医药方面的作用机理，需要对酰腙配合物具体的分子结构进行确定。因此，需要培养符合测试的单晶，使用x射线单晶衍射测试其结构，再借助于光谱分析、核磁共振等表征手段研究其性质。配合物与dna相互作用，通过紫外分析、eb荧光光谱分析以及黏度分析，配合物与bsa 相互作用，通过紫外分析、荧光光谱分析，自由基的清除。
2. 国内外研究现状分析
酰腙化合物具有希夫碱的一般通性。1864年，化学家schiff hugo首次合成并发表了以等摩尔的醛（含活性羰基）与胺缩合得到含有亚胺基团（-ch=n-）的希夫碱，引发希夫碱的化学革命。希夫碱合成过程简单，通常一步即可完成且产量高。通过适当改变前驱体（即合成席夫碱原料的醛与胺）中的取代基团，就能设计合成出多样化结构和优良性质的目标产物。其结构中亲过渡金属的氮原子（n）和亲稀土金属的氧原子（o）同时存在，使得其配位能力非常强，可与大部分金属离子发生配位反应。希夫碱配体与中心金属离子在配合物中并非孤立，而是相互影响，相辅相成。金属离子利用希夫碱多变而灵活的结构特性，使金属离子自身的某些特性（如荧光和磁性）能够得到最大的发挥。配体本身的某些特性的优化来自于金属离子嵌入配体中有序的排列。这种优越性是单纯的有机材料或无机材料无法比拟的。
同时，酰腙化合物具有其自身的特性。酰腙化合物是由酰肼有机物衍生出来的一类希夫碱。这样的改良，不仅延续了酰肼有机物高化学活性的特点，同时降低了因亚氨基存在于酰肼有机物中而对生物活性机体的毒性程度。酰腙基团本身存在互变异构体，即酮式和烯醇式，因此配位模式呈现出多样化。基于酰腙化合物的大共轭体系，使其合成的配合物具有良好光学性质，在荧光材料方面具有发展前景。同时因配合物的磁学性质及生物学等方面的优越性能，使其在作为功能材料和生物药物方面具有很大的潜力。从文献调研来看，酰腙希夫碱的金属配合物研究内容相当广泛，除了涉及配位化学、晶体结构化学外，同时顺应时代的发展，开始逐步关注配合物的性质与应用，如光学、磁学及与dna作用等的研究。
2010年，song gao课题组合成了一例含氮杂环的酰腙希夫碱。在合成配合物的过程中，配体和氢氧化钠以1:1的摩尔比参与反应，使反应体系呈弱碱性，得到了一例烯醇式的单核fe(ii)配合物。2008年，danutas. kalinowski等合成了乙酰基吡嗪异烟酰腙（hmpih）类似物。hmpih系的fe配合物可以防止抗坏血酸氧化和苯甲酸的羟基化。文章得出，吸电子基团的引入，对n,n,o-酰腙作为治疗fe超负荷疾病的候选药物起着重要的作用。
3. 研究的基本内容与计划
研究内容：
（1）采用芳香酰肼和芳香醛或酮作为原料，在酸催化条件下合成不对称芳香酰腙，将其分离纯化。
（2）采用红外、核磁等对配体结构进行表征；
4. 研究创新点
1、通过预设计合成具有特定配位构型及功能基团的酰腙配体，借鉴化合物构效关系研究成果、活性化合物分子设计以及生物电子等排理论，通过不同的实验条件，合成性能独特的新型酰腙配合物，探究较优的合成方法及条件，对配合物进行结构表征。
2、设计酰腙化合物及其配合物生物活性的研究方法，对配合物进行结构表征，并进行生物活性的探索，其中主要研究配合物对DNA剪切和插入作用以及与BSA相互作用，以获得具有应用前景的生物活性先导化合物。
