脱氢枞基杂环衍生物的合成开题报告

1. 研究目的与意义

研究目的：将具有生物活性的脱氢枞胺与芳香杂环结合在一个分子中，期望得到生物活性优异的化合物。

研究意义：为寻找高效的新结构的医药及低成本、高活性的药物先导化合物奠定基础，为松香的高附加值利用开辟新的道路。

2. 国内外研究现状分析

松香是多种树脂酸和少量脂肪酸、中性物质的混合物,其中树脂酸是主要成分,约占其总量的90 %以上。松香是我国重要林产资源,产量居世界第一位。松香的深加工产品不仅可以用于造纸、油漆、肥皂、油墨等传统工业领域,还可以用于生物医药领域。

脱氢枞胺是一种具有三环菲结构的松香改性产品,它也是歧化松香胺的主要成分。国内外研究主要集中于脱氢枞基衍生物的生物活性研究以及和DNA的相互作用。例如，将脱氢枞胺与(取代)苯甲酰氯反应,合成一系列酰胺类衍生物,并在其B环和C环上通过氧化、硝化、成肟、还原等方法引入羰基、硝基、肟基及羟基等官能团。对脱氢枞胺的氨基进行改造,引入了羧甲基。产生的脱氢枞胺对于抗癌和雄激素受体活性产生良好的效果。

3. 研究的基本内容与计划

研究内容：脱氢枞胺衍生物的设计、合成以及生物活性研究。主要设计合成的衍生物有脱氢枞胺杂环烷基化、脱氢枞胺schiff碱、配合物等。

研究计划安排：

1）查阅国内外相关资料（2.12-2.29）；

2）制备脱氢枞胺原料，了解n-烷基化的单双取代，新增的手型c原子对脱氢枞胺的性质影响。（3.1-3.15）；

4. 研究创新点

特色：脱氢枞基与芳香杂环通过取代N上活泼氢使合成的有机物具有较高的生物活性，与金属铜或镍生成配合物对DNA的相互作用更明显。

创新：引入杂环是改性的水杨醛，先利用苯并咪唑取代氯甲基水杨醛的氯生成大分子的杂环，再与脱氢枞胺，反应得到的衍生物生物活性效果更好。