1. 研究目的与意义
氮杂环丁烷类化合物作为碳青霉烯类抗生素医药中间体,被大量使用得到重视。近年来通过各种官能团修饰,已经成功的制备并试验了大量新化合物,其中许多化合物具有良好的药物活性，氮杂环丁酮被公认为β-内酰胺类抗生素最常用的关键中间体，自青霉素的发现到临床应用，β-内酰胺类抗生素因为其低毒性，显著地疗效而成为人类治疗细菌疾病的最有效武器。Β-内酰胺通常是由有C-3等的氮杂环丁酮合成的。氮杂环丁烷制酮的研究，有效的提供医药合成的多选择性，多样性。1-苄基-2-氰基氮杂环丁烷是一种医药中间体，所谓医药中间体，实际上是一些用于药品合成工艺过程中的一些化工原料或化工产品。这种化工产品，不需要药品的生产许可证，在普通的化工厂即可生产，只要达到一些的级别，即可用于药品的合成。药品生产需要大量的特殊化学品，这些化学品原来大多由医药行业自行生产，但随着社会分工的深入与生产技术的进步，医药行业将一些医药中间体转交化工企业生产。医药中间体属精细化工产品，生产医药中间体已成为国际化工界的一大产业。近年来，市场上新型药物产量有限，造成医药中间体新产品开发的难度越来越大，随着医药行业的发展，会不断出现对医药中间体的新的需求，如氮杂环类类中间体需求量逐渐增大，尤其是1-苄基-2-氰基氮杂环丁烷，且目前世界上研究1-苄基-2-氰基氮杂环丁烷的厂家企业很少，所以对1-苄基-2-氰基氮杂环丁烷的研究是有很大经济利益的，开展具有生物活性的含氮杂环化合物及其衍生物的化合物具有重要意义，是有机化学领域的重要课题。
2. 国内外研究现状分析
20世纪抗菌药物发展业绩辉煌。1935年引入磺胺,40年代初始用青霉素,迅即发现氨基糖苷、氯霉素、四环素、大环内酯等一大批重要抗生素,继而又有半合成青霉素、头孢菌素、新型b2内酰胺、喹诺酮类抗菌药等问世,使有效地治疗各种细菌感染成为可能,为保障人类健康,延长寿命作出了卓越贡献,并对生物学、化学等基础科学进展亦有重要的反馈影响。随着抗生素广泛应用,在临床上出现两个问题:一是细菌耐药性逐年增加,致使一些抗生素疗效降低,甚至无效,如耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(mrsa)、耐青霉素的肺炎链球菌(prsp)、耐万古霉素肠球菌(vre)和多耐性结核杆菌等。二是一些非致病菌成为条件致病菌。。此外,病毒与深部真菌等感染尚缺良好的防治药物,近年来又发现30余种新病原体,而过去已控制的一些传染性疾病如结核病等出现了再流行的趋势,都需不断提供新抗生素与新抗菌药,以适应需要。如1-二苯甲基-3-氨基氮杂环丁烷和1-二苯甲基-3-羟基-3-氨甲基氮杂环丁烷近年来已应用在一些抗菌性、抗抑郁类药物合成中。1-叔丁氧羰基-3-氨基氮杂环丁烷也是其中重要的药物中间体应用于irak-4类抑制剂的合成，由烷氧化制酮更是日趋成熟，氮杂环丁酮是合成各种青霉烯和碳青霉烯的关键手性中间体。氮杂环丁酮的合成研究，从八十年代初到现在都是非常活跃的，有许多文献和专利报告。早期的合成工作，是化学家开始天然产物中，选择廉价合适的手性源，进行立体控制合成，后来为了适应大量制备的需要，以青霉素和头孢霉素进行半合成研究，这主要称其为氮杂环丁酮合成研究的主要方向。进入九十年代，不对称合成研究发展很快，使许多化学家尝试用不对称研究方法用于医药中间体的合成。目前这一领域已有进展，也有其他的不同合成方法，目前，国内基本上没有对1-苄基-2-氰基氮杂环丁烷合成工艺的研究，在化学资料库中，关于1-苄基-2-氰基氮杂环丁烷的反应也就只有4种：
（1）withlithiumhexamethyldisilazaneintetrahydrofuran,time=3h,t=-78--10c
（2）1:socl2/ch2cl2/3h/heating
3. 研究的基本内容与计划
研究内容：
1.以不同原料，不同流程做试验，改进以往的落后的生产流程，优化工艺，提高效率。
2.在不同反应时间，温度，投料比，碱，催化剂等条件下，确定最佳工艺条件。
4. 研究创新点
经过了上世纪90年代后期的辉煌，医药中间体行业现已基本进入成熟期，企业之间的竞争已经达到了白热化，彼此都在拼最后的一点力量。谁能坚持到最后，谁就是生存者，同时受到各种传说以及与其它因素的诱惑，又不断有新的投资者满怀淘金梦想进入该行业。然而随着国家要求制药企业进行GMP认证以及各种海外认证的兴起，医药工业的投资规模呈几何级数般上升，如何使有限的资金与精力产生最大的经济效益与社会效益已成为了每个医药中间体投资者所追求的目标。本研究针对医药中间体1-苄基-2-氰基氮杂环丁烷的合成与应用，改善工艺条件，在不同反应时间，温度，投料比，碱，催化剂等条件下提高其经济价值，提升企业的竞争力。
