吗啡啉类吡唑磺胺衍生物的设计合成及生物活性测试开题报告

1. 研究目的与意义

吡唑类化合物及其衍生物因其结构的可变性和其高效广谱的生物活性，在医药和农药领域有着广泛的应用。

在医药领域方面，吡唑主要表现在抗菌、抗肿瘤、抗癌、抗hiv-1和抗结核等方面，因其具有的低毒、高效的特性而倍受重视。

磺胺类衍生物同样具有着广泛的生物活性，普遍应用于在除草、杀虫、抗真菌、抗hiv病毒、抗癌等等方面。

2. 国内外研究现状分析

本课题相关的药物类是当今药物研究的一大热点，吡唑类化合物在杂环农药中扮演着重要的角色.由于吡唑类化合物表现出的高效、低毒和结构的多样性,因而具有非常广阔的研究和开发前景. 取代脲类化合物大都具有较强的生物活性, 现在已经被用作除草剂、杀虫剂、杀菌剂等，国内外相关领域对其研究表明，该化合物悠着广泛前景

3. 研究的基本内容与计划

在120℃搅拌下，依次向25 ml烧瓶中加入1 (5.3 mmol)，对氟苯乙酮 (5.3 mmol)，dmso (10 ml)，tlc跟踪反应至原料消失。

将反应液倒入250 ml烧杯中，加入200 ml冰水后产生固体，抽滤，洗涤，干燥得到化合物2。

　　　在冰浴搅拌下，依次向25 ml烧瓶中加入取代苯乙酮 (5 mmol)，乙醇(5 ml)，40% naoh (5 ml),搅拌5 min后加入化合物2 (5 mmol)， tlc跟踪反应至原料消失。

4. 研究创新点

本研究中将吗啡啉、吡唑、磺胺类三种结构有机的结合在一起，并运用计算机进行模拟计算，用计算机模拟了蛋白酶与小分子结合状况,设计合成后完成生物活性测试，得到一类可以作为抗癌药物前体的化合物