1. 研究目的与意义
本文的科学研究意义在于通过设计新的2-炔基芳基叠氮化合物在金催化剂的作用下,与不同的磺酸反应,在较短时间内获得结构新颖的吲哚类衍生物,并通过反应条件优化筛选出最佳反应条件,这有利于在节约原材料以及能源的基础上发现新的具有生物活性的化合物。
2. 国内外研究现状分析
近几年来,关于用金做催化剂的有机反应有很多[4] [5],但是涉及金催化的叠氮化合物与炔的串联反应的报道还是非常少的。
自从2005年加州大学伯克利分校的dean toste教授小组发表第一篇关于金催化的叠氮与炔的schmidt反应合成吡咯衍生物文章后[6], 在2007年又在此基础上只做了一个例子,即利用氧化剂二苯基亚砜氧化叠氮与炔反应过程中产生的金卡宾中间体来合成亚胺酮五元环[7]。
之后直到2011年世界上其它两个实验室才开始该领域的研究,一个是加州大学圣巴巴拉分校的zhang liming教授小组,另一个是巴黎综合理工学院(ecole polytechnique)的fabien gagosz教授小组。
3. 研究的基本内容与计划
3.1叠氮化合物制备以邻碘苯胺为起始原料,经过与不同的炔及炔类衍生物进行sonogashira偶联反应,叠氮化,制备新型叠氮类化合物。
3.2金催化剂制备 用各种各样的含膦配体(pr3)与二甲硫醚氯化金反应得到含膦配体的氯化金化合物,接着与银盐在避光条件下反应,经过滤、洗涤以及干燥可获得纯的金催化剂。
3.3反应条件优化测试分析不同的催化剂、浓度、溶剂以及温度等条件对反应的作用规律。
4. 研究创新点
近几年来,关于用金做催化剂的有机反应有很多[4] [5],但是涉及金催化的叠氮化合物与炔的串联反应的报道还是非常少的。
自从2005年加州大学伯克利分校的dean toste教授小组发表第一篇关于金催化的叠氮与炔的schmidt反应合成吡咯衍生物文章后[6], 在2007年又在此基础上只做了一个例子,即利用氧化剂二苯基亚砜氧化叠氮与炔反应过程中产生的金卡宾中间体来合成亚胺酮五元环[7]。
之后直到2011年世界上其它两个实验室才开始该领域的研究,一个是加州大学圣巴巴拉分校的zhang liming教授小组,另一个是巴黎综合理工学院(ecole polytechnique)的fabien gagosz教授小组。
