脱氢枞酸喹喔啉衍生物的合成开题报告

1. 研究目的与意义

脱氢枞酸是从松香中分离出的一种天然二萜树脂酸,在松香中约含5%，而在松香的主要深加工产品歧化松香中含量可达50%以上，是一种资源丰富的天然萜类化合物。

脱氢枞酸作为一种廉价、易得、无毒、资源丰富的天然产物，可进行多种衍生化反应。

以之作为起始原料，综合运用化学和生物学的技术手段，对其分子进行结构修饰，结合深入的构效关系研究，有望合成活性更强、效果更好、副作用更低的衍生物，并从中筛选出具有开发潜力的药物先导物。

2. 国内外研究现状分析

近年来国内外已有不少以脱氢枞酸或类似物为母体，合成具有抗肿瘤活性的衍生物的报道。

目前对于脱氢枞酸分子的化学修饰主要包含以下方法：（1）对羧基改性（2）对芳环改性（3）综合改性。

例如gigante等将12-羟基脱氢枞酸甲酯用苯甲酰过氧化物氧化生成脱氢枞酸邻二羟基衍生物，此类化合物结构类似于天然枞烷型二萜，具有明显的抗癌、抗氧化和抗病毒活性。

3. 研究的基本内容与计划

(1) 确立以岐化松香为原料提取脱氢枞酸的最佳工艺条件,探索溶剂用量，种类，浓度及成盐反应时间，结晶次数等因素对脱氢枞酸纯度和得率的影响。

(2) 确立以脱氢枞酸为起始原料合成脱氢枞酸喹喔啉基n-氧化物的合成路线, 探索适宜的合成条件。

(3) 研究适合的产物分离、提纯的方法。

4. 研究创新点

本课题发挥我国松香资源优势，以丰富的天然资源脱氢枞酸为研究对象，合成新型杂环衍生物，并探讨其在药物研发领域可能的应用价值，如有进展，将对人们开发治疗疑难病症的新药有所帮助，对开发高附加值的新型松香深加工产品提供理论支持，因而具有较大的经济和社会效益。