含氟类3-氰基吡啶的合成及结构表征开题报告

1. 研究目的与意义

吡啶类化合物最初从煤焦油中提取而来。随着我国经济的增长，对吡啶类化合物市场需求量的增加以及现代合成技术的发展，我国吡啶类化合物的生产、消费和出口已占世界吡啶类化合物的30%。许多天然产物或合成的化合物中都含有吡啶结构，它们展示了广谱的生物活性。如抗菌、降血压、治疗心血管疾病、消炎、止痛以及退烧等药物性能，而且还被广泛用于IKK-β的抑制活性研究。而且该类化合物同样表现出多种优良的农药活性，如杀虫剂、除草剂、杀菌剂等。吡啶类农药作为全球第四代新型农药，不仅高效、低毒、持效期长的特点，而且对人及生物有良好的环境相容性，符合现代农药的发展要求和趋势，使其逐渐成为农药创制的主要方向之一。因此，吡啶化合物的应用非常广泛，深加工前景也相当广阔，是我国亟待发展精细化学品之一。

氰基吡啶 (Cyanopyridine)，作为吡啶的一个分支，也是一种重要的有机化工原料，利用其氰基的化学活泼性，被广泛用于医药、农用化学品、食品/饲料添加剂、日用化学品、染料和其它中间体等合成，如合成烟酸，烟酰胺，异烟酸，异烟酰肼，吡蚜酮、烟酸铬、2-氯烟酸、毒莠啶等重要的化工产品；它还可作为塑料、橡胶和树脂的原料。近年来，其应用领域不断扩大，引起了广泛关注。而3-氰基吡啶 (3-Cyanopyridine) 又名烟腈 (Nicotinonitrile)，也是医药工业中常见的重要中间体，其用途也非常广泛，是医药、农药、染料、表面活性剂、橡胶助剂、饲料添加剂、食品添加剂、粘接剂、合成材料等生产过程中不可缺少的重要原料。

氰基吡啶作为一种重要的精细化学品，具有良好的市场潜力和发展前景。目前主要通过甲基吡啶氨氧化法合成氰基吡啶。原料的转化率和摩尔收率都偏低，生产成本较高，因此，研究一种新型高效的合成方法已成为一种迫切需求。

2. 国内外研究现状分析

3-氰基吡啶衍生物的合成

将苯乙酮或2-取代苯乙酮 (1 mmol)，芳香醛 (1 mmol)，丙二睛 (1 mmol) 和乙酸铵 (2 mmol) 混合物，在110^oC下微波辅助反应10 min。待冷却至室温，反应混合物经柱色谱分离或重结晶可得产物。

3. 研究的基本内容与计划

条件优化

对该一锅四组分反应进行条件优化，以获得最优条件。

结构表征

4. 研究创新点

利用含氟的芳香醛，芳香酮等化合物，通过一锅反应合成一些列新型的含氟类氰基吡啶，该方法不仅简便，快捷，高效而且符合绿色合成的要求；并且将通过IR、¹H NMR、¹³C NMR、MS以及EA等分析手段对所合成的化合物进行结构表征。以便为将来的药物筛选做准备。