1. 研究目的与意义
研究意义
杂环化合物在有机化学中有重要作用,是有机化学的一个重要分支。含氮、硫和氧的杂环化合物,可用作医药、农药、抑菌剂、染料、精细化学品和有机合成的中间体。杂环化合物是有机化合物中重要组成部分,在特定功能材料领域、食品、药物、染料和治疗疾病等方面有着很好的应用。长叶烯分子结构中含有双键,可进行取代、氧化、加成、异构化重排和缩合等多种化学反应,具有很好利用价值。噻唑酮类化合物含有氮和硫的五元杂环,并且具有很好低毒、杀菌和抗菌等生物活性。通过对他们进行结构修饰,引入功能基团拓展功能,实现其在医药、医学方面新的应用,具有重要的现实意义和实用价值。
研究目的
2. 国内外研究现状分析
噻唑烷酮被认为是一种具有生物活性支架重要化合物,将噻唑烷酮部分成功引入雷利托林可作为一种有效抗惊厥药剂,依托唑啉作为抗高血压药品,吡格列酮可用作降血糖剂。Deepika Gautam等使用氯乙酸离子溶剂将缩氨基硫脲和苯并呋喃酮进行反应,在与N-甲基甲苯磺酸反应后制得新型4-噻唑烷酮。等摩尔量氨基硫脲衍生物和苯甲酰溴化物反应制得2,4-二取代噻唑,研究了适宜的反应路线。Mara E. Caputto采用微波辐射法使用较简单过程,由1-茚满酮合成了一系列新型4-芳基噻唑腙(TZHs),得率为(66-92%),并对其产物进行光谱表征。研究这些化合物对寄生虫、锥鞭体和无鞭毛体形体外抗锥虫活性。以目前使用的化疗药物苄硝唑作为选择性参考剂,TZHs表现出很出色的活性。从寄生虫游离甾醇孵的化合物分析结果表明,这些新型TZHs作用可能是抑制麦角固醇生物合成。Mogedda E Haiba等人介绍了一系列含氮、氧和硫杂环、S-糖苷或N-糖苷掺入或稠合的不同五或六元环氢化萘衍生物。使用X射线对化合物进行表征,评价新合成化合物抗细胞毒性活性,评估了在人培养的乳腺癌细胞系体外抗细胞增殖的抑制效果。
3. 研究的基本内容与计划
研究内容
异长叶烯基席夫碱的合成
以异长叶烯酮为原料,经与水合肼反应后生成其相应的席夫碱,反应过程中使用无水乙醇为溶剂,浓硫酸为催化剂,同时本实验探讨了适宜反应工艺条件。
4. 研究创新点
以异长叶烯酮为原料引入氨基硫脲和噻唑酮结构,对于开拓我国杂环化合物药物具有十分深远影响和重要意义,同时对我国松节油合成高附加值产品具有很好贡献和深远影响。
