1. 研究目的与意义、国内外研究现状（文献综述）
穿心莲内酯(andrographolide)系爵床科植物穿心莲[andrographis paniculata (bum. f.) nees]的主要二萜类内酯成分之一,具有清热解毒、凉血消肿等功效[1]。
其生理活性成分主要以穿心莲内酯为代表的二萜内酯类化合物及其葡萄糖衍生物[2]。
现代药理学研究表明，穿心莲内酯及其衍生物具有消炎抗菌[3]、抗病毒感染[4]、抗肿瘤[5]、免疫刺激[6]、保肝利胆[7]等作用的研究日益受到重视。
2. 研究的基本内容和问题
研究目标：酶法修饰穿心莲内酯获得高活性穿心莲内酯衍生物研究内容：a. 酶筛选从来源于植物种子中的糖苷酶中筛选出能催化穿心莲内酯进行糖苷反应的酶b. 反应条件优化在已经筛选出的能进行催化反应的糖苷酶的基础上，进一步探讨反应介质、反应体系水分活度、反应温度、反应时间、底物浓度、酶量、体系ph值等因素对反应的影响。
c. 产物分离纯化采用溶剂萃取、柱层析、hplc等分离纯化技术进行产物的分离纯化。
d. 产物结构解析采用ftir、元素分析、nmr及ms等现代检测手段对产物进行结构解析。
3. 研究的方法与方案
研究方法及实验方案：a. 植物来源的糖苷酶的筛选通过文献研究，进行糖苷酶相关文献的搜索和总结，制定糖苷酶筛选的范围，比较不同的试验方法，得出最有效地筛选方法。
通过定量实验，分析不同酶的催化能力，再进行穿心莲内酯的催化能力鉴定。
b. 穿心莲内酯糖基化反应借助分光广度仪和高效液相色谱进行定性分析，通过控制变量法进行实验条件的优化，使反应能够达到预期的效果。
4. 研究创新点
穿心莲内酯以及它的一些衍生物在临床上的应用比较广泛,由于穿心莲内酯分子结构特性导致其水溶性和脂溶性都较差（在常温下，穿心莲内酯在甲醇或乙醇中略溶，微溶于氯仿，在水或乙醚中几乎不溶，但其在丙酮中溶解极好），限制了其作为抑菌剂在食品工业中的应用。
目前国内外对穿心莲内酯结构修饰研究主要集中在化学法合成上，化学法合成由于保护和去保护等步骤较繁琐，且产物的副产物较多。
采用酶修饰的方法，不仅能在有机介质中反应，而且具有高效、高选择性和反应条件温和等优点，对于穿心莲内酯的糖苷酶修饰尚未见任何报道。
5. 研究计划与进展
2014.11-2015.01：根据国内外研究新动向，补充完善研究方案，撰写专业文献综述及开题报告；2015.02-2015.04：筛选出酶法修饰穿心莲内酯最佳的酶、反应溶剂，并对反应温度、水分活度等条件进行优化，撰写阶段性毕业论文；2015.05-2015.06：对修饰产物进行分离纯化及结构解析，完成毕业论文的撰写。
