1. 研究目的与意义
啶酰菌胺(通用名:Boscalid) 的全称是N-(4'-氯-2-联苯基)-2-氯-3-吡啶甲酰胺，是最先由德国巴斯夫公司开发的新型烟酰胺类内吸性杀菌剂，已取得欧洲、美国等50 多个国家用于100 种作物防治80 种病害的登记。啶酰菌胺是一种烟酰胺类杀菌剂，杀菌谱较广，具有预防作用，几乎对所有类型的真菌病害都有活性。啶酰菌胺属于线粒体呼吸链中琥珀酸辅酶Q还原酶抑制剂，对孢子的萌发有很强的抑制能力。 通过叶面渗透在植物中转移，抑制线粒体琥珀酸酯脱氢酶，阻碍三羧酸循环，使氨基酸、糖缺乏，能量减少，干扰细胞的分裂和生长，对病害有神经活性，具有保护和治疗作用。对防治白粉病、灰霉病、根腐病、菌核病和各种腐烂病等非常有效。其作用机理独特，与其他药物无交互抗性，对作物安全，不易产生交互抗性，对其他药剂的抗性菌亦有效，主要用于包括油菜、葡萄、果树、蔬菜和大田作物等病害的防治，对其关键中间体4’-氯-2-硝基联苯的合成研究显得非常有必要。本课题选择多种钯源，采用Suzuki偶联的方法，进行条件删选、工艺优化，以期望高效地合成此类化合物，具有较高的理论研究意义和实际应用价值。
啶酰菌胺2003年在德国、英国、瑞士入市，同年在美国取得登记。 2004年在加拿大、澳大利亚、巴西被批准入市，2005年在日本、阿根廷，2006年在意大利，2007年在中国、西班牙取得登记，2009年在美国上市。啶酰菌胺入市后，市场表现良好，销售额稳定增长。
2. 研究内容和预期目标
1、设计多种催化体系研究4’-氯-2-硝基联苯的合成工艺条件。选择多种钯源，采用Suzuki偶联的方法，进行条件删选、工艺优化，以期望高效地合成此类化合物。
2、 对所合成的产物结构进行表征（核磁、红外等）。
(1)测量合成产物进行红外
(2)测量合成产物进行核磁
(3)测量合成产物进行紫外
| 3、探索钯催化剂分离回收及重复使用情况。 使用均相钯催化剂如四( 三苯基膦) 钯，不仅回收困难，而且还会增加产物中残留重金属钯;即使使用可回收的钯碳，但邻碘苯胺价格高，也都会使得啶酰菌胺的生产成本高于其市场价格而不适于工业化。虽然我国对于农药啶酰菌胺的行政保护已过期，但是巴斯夫的生产方法仍然在专利保护期内，如果按其方法生产势必会涉及到知识产权保护的问题，因此开发一种既能节省成本，又有利于环境保护，同时又不侵犯知识产权的新方法势在必行。其不但能提升国内农药企业的工艺研发能力，也将给农药行业带来丰厚的利润。 |
3. 研究的方法与步骤
1控制不同反应条件，研究对产物的影响。
(1) 温度对反应的影响
其他条件不变，逐渐改变温度，观察反应的变化，观察产物出现的时间和生成产物的速度。
4. 参考文献
[1] santra s, hota p k, bhattacharyya r, bera p, ghosh p, mandal s k. palldium nanopaticles on graphite oxide: a recyclable catalyst for the synthesis of biaryl cores[j]. acs catal, 2013, 3: 2776-2789.
[2] 张慧丽, 姚晓龙, 康永利, 张文, 王轩, 栗晓东. 啶酰菌胺中间体4’-氯-2-氨基联苯的合成[j]. 山东化工, 2016, 45: 12-16.
[3] 张晓光, 王安勇, 钱一石, 苏天铎, 李勇智, 王列平. 啶酰菌胺的合成研究进展[j]. 精细化工中间体, 2012, 42: 21-24.
5. 计划与进度安排
（1）2022-2-27~2022-3-10（第二、三周）在查阅文献资料的基础上，写出开题报告。（2）2022-3-13~2022-6-2（第四周到第十五周）完成合成实验以及结构表征。
（3）2022-6-5~2022-6-16（第十六到十七周）撰写毕业论文并准备答辩。
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