1. 研究目的与意义、国内外研究现状(文献综述)
农药是指用于预防、消灭或者控制危害农业、林业的病、虫、草和其他有害生物以及有目的地调节植物、昆虫生长的化学合成或者来源于生物、其他天然物质的一种物质或者几种物质的混合物及其制剂。
农药的诞生是农业历史上巨大的进步,它大大提高了农作物产量,减少了灾害的损失,解决了人们的吃饭问题。
我国作为传统农业大国,农药的使用量巨大。
2. 研究的基本内容和问题
本课题将香豆素框架与当前具有新型作用模式的酰胺类化合物通过活性亚结构的拼接方式结合,合成一系列香豆素酰胺化合物,并探索其生物活性和杀菌活性。
目标是合成出具有较好抑菌效果、低残留、环境友好的分子,并优化其合成步骤,得到较高产率。
pechmaan反应副产物较多,产率较低;反应后性质相近的副产物的分离有一定难度;3、4位衍生官能团的确定;确定抑菌的范围等都是需要解决的问题。
3. 研究的方法与方案
本课题设计了如下实验:含香豆素结构的分子的合成分为两步,第一步是7-nh2香豆素的合成:首先以3-氨基苯酚为原料与苯甲酰氯或苯氧酰氯反应为氨基上保护。
然后将产物与β-羰基酯反应生成香豆素环,然后中性环境下去保护得到7-nh2香豆素。
其中r1可以是ch3、cf3,r2可以是h、ch3、cl、f、ch3ch2等。
4. 研究创新点
1、香豆素及其相关衍生物目前多应用于医药领域,农药方面的应用还未开发,由于其纯天然、绿色的特性,具有广泛的前景。
2、传统的酰胺类杀菌剂通常杀菌谱相对较窄,香豆素类化合物本身是植物的抑菌物质,对较多菌类有抑制效果。
通过对香豆素结构的引入,有望能获得相对广谱、高效的新型酰胺类杀菌剂。
5. 研究计划与进展
2017.12-2018.1了解7-酰胺香豆素的合成步骤,并对合成的产物进行表征。
2018.2-2018.3 改变原料,或是利用硝化等反应对中间产物进行修饰,尝试合成修饰后的其他7-酰胺香豆素并表征2018.3-2018.4 将合成出的7-酰胺香豆素应用于农业上常见的菌类病害,比较并选择性能较好的产物。
然后对该产物的合成路线进行细节优化,提高产率,减少杂质。
