1. 研究目的与意义、国内外研究现状(文献综述)
苯氧羧酸类化合物属于激素型除草剂,这类化合物在高剂量时为除草剂,但在低剂量时,如1-3mg/l时,可作为植物生长调节剂,有防止落花、落果和促进开花的作用。这类药剂除本身被用作除草剂外,通常还使用它们的盐类(如钠盐、铵盐)和酯类(如异丙酯、丁酯)。盐类易溶于水,可配成有机溶剂直接喷洒,其挥发性也较小,不影响周围农田及其敏感的作物;酯类药力较强,且配成乳剂使用,在植物上粘着力较强,又不溶于水,因而不易被雨水冲失[1-3]。
细交链孢菌酮酸(tenuazonicacid,简称tea)即3-乙酰基-4-羟基-5-仲丁基吡咯啉-2-酮,为链格孢菌(altemaria)的代谢产物,是一种天然毒素[4]。因其具有一定的药物活性,对革兰阳氏细菌和白血病细胞肿瘤有抑制作用,而一直用于抗细菌、真菌、肿瘤药物的研究。后来,人们还发现细交链孢菌酮酸对杂草具有明显的除草活性,几乎对所有常见杂草都有效。细交链袍菌酮酸是生物源天然代谢物,在进入土壤后,很快钝化并失去活性,因而具有相当高的环境安全性[5-6]。
噻吩类化合物在菊科植物中广泛分布,并且具有很好的细胞毒活性、抗菌活性、光活性和杀蚊活性[7-8]。考虑到噻吩类化合物生物活性优良、高效、低毒,不少国内外农药公司投入了相当的人力物力从事此类结构研究[9],并报道了大量具有生物活性的该类化合物。
2. 研究的基本内容和问题
一、研究的目标
设计并合成噻吩联吡咯啉酮的苯氧羧酸酯类衍生物,对目标化合物的结构进行鉴定,通过测定目标化合物的杀菌活性,筛选具有较高生物活性的噻吩联吡咯啉酮的苯氧羧酸酯类化合物。
二、研究的内容
3. 研究的方法与方案
一、合成路线
1、噻吩联吡咯啉酮衍生物的合成
2、噻吩联吡咯啉酮的苯氧羧酸酯的合成
4. 研究创新点
含酯类结构农药具有良好生物活性,可作为杀虫剂、杀菌剂与除草剂,噻吩类化合物具有很好的细胞毒活性、抗菌活性、光活性,苯氧羧酸酯类具有广泛的除草活性,本文拟将三种活性基团结合,设计合成的化合物的结构及其生物活性之前未见报道。
5. 研究计划与进展
2016年6月前完成10至12个噻吩联吡咯啉酮的苯氧羧酸酯类化合物的合成与生物活性研究。
分三个阶段:
1、从2015年12月到2016年1月
