含取代苯胺基团的海因类衍生物的合成与生物活性研究开题报告

 2022-01-26 09:37:47

1. 研究目的与意义、国内外研究现状(文献综述)

乙内酰脲(hydantoin)又名海因,妥因,1861年baeyer 用尿酸降解物尿囊素通过加氢首次获得乙内酰脲,虽然乙内酰脲制备方法已经问世150 余年,但真正对 此类化合物进行深入研究还是20世纪60年代之后。

目前,乙内酰脲及其化合物可从中药独角莲、蛤蟆油、某些海洋生物及菌类等物质中进行生物提取[1-3],也可以根据结构式使用多种方法进行人工合成。由于乙内酰脲的取代部位和取代基团各异,且取代的基团又各具生物活性,基团与基团之间相互作用,导致乙内酰脲类化合物具有多种药理作用。

随着人们物质生活水平的不断提高,防病保健、追求生活质量已成为当今社会的一种时尚。众所周知,人类的许多疾病是由细菌、病毒等微生物导致的,抑制和杀灭有害微生物理所当然地成为了保持人类生活环境洁净、卫生,保证人类身体健康的重要手段,开发相应的抗菌、杀菌剂具有十分重要的意义[4,5]。海因类杀菌剂是杀菌剂家族中很重要的一员,分析其结构发现,它们的母体都是5位含有甲基取代基的五元氮杂环化合物,即5,5-二甲基乙内酰脲(5,5-dimethyl hydantoin),其化学名称为5,5-二甲基-2,4-咪唑二酮,俗称5,5-二甲基海因,简称dmh。

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2. 研究的基本内容和问题

一、研究的目标

设计并合成3-取代苯胺基甲基-5,5-二甲基咪唑烷-2,4-二酮等含不同取代苯胺基团的海因类衍生物,对目标化合物的结构进行鉴定,通过测定目标化合物的杀菌活性,筛选具有较高生物活性的含取代苯胺基团的海因类衍生物。

二、研究的内容

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3. 研究的方法与方案

一、合成路线

1、含取代苯胺基团的海因类衍生物5a-5f的合成

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4. 研究创新点

含苯胺基团的化合物常常具有一定的生物和药物活性,可作为杀菌剂与除草剂。

本文拟采用活性基团拼接方法设计合成结构新颖的含取代苯胺基团的海因类衍生物,该化合物的结构与生物活性之前未见报道。

5. 研究计划与进展

2016年6月前完成6个新型3-取代苯胺基甲基-5,5-二甲基咪唑-2,4-二酮等含不同取代苯胺基团的海因类衍生物的合成与杀菌活性研究。

分三个阶段:

1、从2015年12月到2016年1月

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