1. 研究目的与意义
紫杉醇(paclitaxel)是从红豆杉科(Taxaceae Gray)红豆杉属植物(Taxus L.)中分离出的一个具有独特作用机制的抗癌二萜类化合物,对卵巢癌、乳腺癌等癌症具有很好的治疗作用。紫杉醇的临床需求量大,但来源少,从红豆杉植物中提取仍然是紫杉醇的主要来源。在红豆杉中,紫杉醇的干重仅为0.02%,而7-木糖-10去乙酰紫杉醇(7XDT)的含量是紫杉醇的10倍以上,但都作为废物未被利用。7XDT去掉C-7位木糖基即转变为10-去乙酰紫杉醇(10DT),再在其10位上经过酰化反应即可形成紫杉醇。因此,如何利用这一资源成为该研究领域的一个重要课题。
2. 国内外研究现状分析
目前国内外已有部分对于利用木糖苷酶转化7-木糖-10去乙酰紫杉醇得到10-去乙酰紫杉醇的研究。例如,使用高碘酸钠,以化学方法水解7-XDT来进行去木糖基;利用莫拉氏菌、马特链霉菌等生产紫杉烷7-木糖苷酶来去木糖基;并发现了一种新的天蓝色链霉菌也具备此能力。
3. 研究的基本内容与计划
研究内容:
1、查阅文献了解木糖苷酶的相关信息,了解7-木糖-10去乙酰紫杉醇、10-去乙酰紫杉醇及紫杉醇的理化性质、药用价值、结构特点等。
2、木糖苷酶tpexyl3的可溶性表达的提高;
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4. 研究创新点
木糖苷酶tpexyl3的可溶性表达的提高及木糖苷酶tpexyl3的制备与纯化;
优化木糖苷酶转化7-木糖-10去乙酰紫杉醇得到10-去乙酰紫杉醇的工艺;
木糖苷酶tpexyl3的可溶性表达的提高;
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