1. 研究目的与意义
绿原酸是中草药金银花中的活性成分之一,也是目前很多中成药中的重要组分;绿原酸具有药理活性广泛,其中抗炎活性比较明显。
许多报道表明在奎宁酸位置修饰增加绿原酸的脂溶性可以明显提高其活性。
然而,绿原酸药理活性广泛但不强,很难作为单一药物进行使用;chembl和bindingdb数据库收录绿原酸药理靶标多种,但涉及抗炎活性的靶标几乎没有,因此;开发绿原酸类抗炎分子具有一定难度;绿原酸进入体内极容易被蛋白灭活,活性极大降低;猜测由于其多羟基造成,需要进行个性化修饰。
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2. 国内外研究现状分析
由于绿原酸的不稳定性导致其存在多种异构体,这些异构体是由奎尼酸和不同数目的咖啡酸通过酯键链接而成的酚酸类化合物,通过对咖啡酞奎尼酸类化合物药理活性研究进展的总结,了解到该类化合物具有抗氧化活性、治疗炎症、抑制微生物和病毒活性等作用。
3. 研究的基本内容与计划
1、基于绿原酸骨架,针对新型抗炎分子的设计研究。
2、对新型抗炎分子的合成及活性研究。
4. 研究创新点
根据绿原酸的相关结构设计出新型抗炎分子并研究其抗炎机制
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