非金属催化的苯并噁嗪酮类衍生物的合成文献综述

1.研究背景苯并噁嗪酮是一类重要的化合物骨架，广泛存在于各类复杂的天然产物及药物相关的分子中，这些分子具有一系列重要的生物活性，包括抗炎，抗癌，抗糖尿病，抗血栓形成，抗肥胖以及神经保护特性。

如下图所示：Sinitrodil是一种新型的有机硝酸盐，在大鼠，兔子和狗模型中显示出明显的抗缺血活性1, 2。

作为PPAR-alpha;和PPAR-gamma;的双重激活剂，DRF-2655在降低体重、降血脂、降血压等方面均表现出良好的疗效3。

CX-614是AMPA型谷氨酸受体的正调节剂，具有抗阿尔茨海默病和帕金森病的神经保护作用4, 5。

如上所述，正因为苯并噁嗪酮类骨架在药物中表现出的多种生物活性，对于这类特殊结构的合成研究近年来受到了化学工作者越来越多的关注。

为此，我们总结了苯并恶嗪酮类骨架的合成方法。

最常见的合成方法包括2-羟基苯甲酰胺及其衍生物与多聚甲醛6或酮7, 8之间的缩合反应，官能化苯甲酸和亚胺之间的直接亚胺酰化（DIA）反应9，环状亚胺与酰氯以及含氧亲核试剂之间的三组分反应10，还有2-羟基-N-链烯基苯甲酰胺的分子内亲电加成11。

回顾过去的几年，过渡金属催化的合成策略越来越受到化学工作者的重视。

例如，2008年，Richard课题组报道了氯化锡二水合物介导的脱乙酰化-自由化过程合成多环杂环化合物12。