氨基噻唑类HDAC抑制剂的合成文献综述

 2023-01-13 05:01

课题解决的问题 肿瘤是当今世界直接危及人类生命的一种常见的疾病。

传统的细胞毒药物因缺乏作用靶标的选择性而往往产生较为严重的毒副反应,极大地制约了临床效果的发挥。

随着分子医学和分子生物学的发展,抗癌药物的研究已经从传统的,非特异性的细胞毒药物向作用于多信号传导分子、多环节的选择性药物发展。

组蛋白去乙酰化酶(HDAC)是目前最具有发展前景的一类非激酶抗癌靶标1,研究发现,HDAC共有11个亚型,分为四类。

目前发展的小分子HDAC抑制剂通常是指以经典的锌离子依赖型HDAC为靶点的化合物2。

HDAC在细胞中的定位及在调控不同基因的转录复合物的分布中具有差异3。

选择性地作用于第I类HDAC抑制剂,是目前HDAC抑制剂作为抗肿瘤药物研究的一个重要方向4, 5。

二、课题构思在课题组已有成果基础之上,拟对现有化合物进行改造,拟发现结构新颖,活性较好的化合物。

三,论文课题研究进度安排 2014年3月04日----3月10日 确定选题,查阅文献。

2014年3月10日----3月23日 撰写开题报告。

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