F19晶型研究文献综述

实验背景:人们对肾脏在葡萄糖稳态中的作用以及对钠-葡萄糖协同转运蛋白2（sodiumglucose cotransporter 2 ,SGLT2）在肾脏葡萄糖重吸收中主要作用的重新认识，促进了选择性SGLT2抑制剂的开发。

自2013年美国食品药品监督管理局批准第一种SGLT2抑制剂以来，SGLT抑制剂已成为治疗2型糖尿病的新支柱[1]。

F19片剂原料药即为SGLT2抑制剂，通过抑制肾脏近曲小管SGLT2从而减少肾脏对葡萄糖的重吸收，促进葡萄糖在尿液中的排泄，达到降糖目的。

F19片剂具有降糖效果好，安全性及耐受性良好的特点，具有广阔的发展应用前景。

通过制剂工艺研究，以无定形原料药开发了F19片剂，采用粉末X射线多晶衍射（powder X-ray diffraction,PXRD）技术、扫描电子显微镜（scanning electron microscope,SEM）及偏光显微镜法对其晶型稳定性及转晶行为进行考察研究。

药物多晶型现象是指药物分子按照一种或多种排列方式进行排列从而使药物形成一种或多种晶体形态。

无定形态也称为非晶态，是固体药物分子排列的无序状态，它是一种特殊的物质晶型，属于药物多晶型的一种。

同一药物晶型不同，往往具有不同的理化性质，其在溶解度、溶解速率、生物利用度以及吸收速率等方面也可能存在差异。

晶态药物分子结构有序，排列整齐，在溶解过程中需要克服较高的晶格能，导致了其在生物利用度方面的限制。