双氢青蒿素双位点衍生物的制备文献综述

 2023-02-06 03:02

青蒿(Artemisinin)是从中药黄花蒿(Artemisia annua L.)中提取得到的含过氧桥环的倍半萜类化合物。

青蒿素具有优异的抗疟活性,对耐氯喹恶性疟效果更加显著。

双氢青蒿素(dihydroartemisinin, DHA)是青蒿素的还原产物,不仅生物利用度[1]是青蒿素的十倍以上,而且引入了可修饰的反应位点羟基,为新型青蒿素衍生物的研究提供了基础。

近年来研究显示,除更好地抗疟活性外,DHA衍生物也具有抗肿瘤[2]、免疫调节 [3]、抗病毒[4]、抗炎[5]、等生物活性。

本课题也依据DHA衍生物的研究,进行双位点衍生物的制备和分离纯化,为DHA衍生物活性的后续研究提供物质基础。

一 选题背景疟疾是人类最古老的疾病之一,其治疗的方法也一直是医药学领域研究的重要方向。

抗疟药物最初是从金鸡纳树皮中分离的有效成分奎宁,后来经过科学家们的不断改进和研究形成了以氯喹为代表的喹啉类药物。

但随着同类型药物大量长期的使用,疟原虫的耐药性问题逐渐凸显了出来,抗疟新药的发现事不宜迟。

我国科学家屠呦呦从东晋葛洪的《肘后备急方》受到启发, 青蒿一握,以水二升渍,绞取法,尽服之,从此开始针对青蒿进行抗疟活性成分的发现和分离。

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