科罗索酸在大鼠体内的代谢研究文献综述

一、 选题背景：翻白草为蔷薇科委陵菜属植物翻白草Potentilla discolor Bunge的带根全草，在我国分布广泛，资源丰富，化学成分复杂，并具有广泛的生物学活性，具有较大的开发价值，目前已从其中分离得到的化合物主要为萜类、甾体、多酚类以及黄酮类化合物。

翻白草中富含三萜类化合物科罗索酸( Corosolic acid，CRA)，科罗索酸又名2alpha;－羟基熊果酸，为一种天然的五环三萜酸，常以游离形式或皂苷的形式存在。

研究发现科罗索酸 具有降血糖、减肥、抗肿瘤、抗炎、抗病毒和抗心血管疾病等多种活性，尤其是具有较好的降血糖活性，具有类似胰岛素的生理作用，被称为植物胰岛素，受到人们广泛关注，并能抑制糖酵解，是天然、温和、低毒的新型糖原磷酸化酶抑制剂。

目前科罗索酸作为防治肥胖症和型糖尿病新药，已进入美国 FDA 的Ⅲ期临床药效学评价。

药物的体内过程包括吸收、分布、代谢、排泄过程。

药物代谢反应可以分为两种类型,第一类反应包括药物的氧化、还原和水解反应,通过这些反应生成初级代谢物,使药物分子的活性改变,但通常尚未被完全抑制。

第二类反应是指药物或由第一阶段反应生成的初级代谢物与体内物质,如葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸及谷胱甘肽等的结合反应。

通过这些结合反应,几乎所有的药物完全失活,并且水溶性增加,变得易于排泄。

体内药物代谢研究是指在动物或人服药之后经过一段时间后收集血液、尿液和胆汁等生物样品,然后分析、分离样品中药物和或药物的代谢产物。

一般来说，药物及其代谢产物在体液中的浓度都很低,再加上内源性杂质的干扰,使得对分析方法的灵敏度和特异性要求非常高。