摘 要:姜黄素为难溶性药物,药物的难溶性以及其的不稳定性导致姜黄素生物利用度较低。
本文主要围绕姜黄素的生物利用度等方面,对医学史上将姜黄素制成固体分散体的研究进展,对载体材料、制备方法、鉴定与评价等方面进行综述,并对姜黄素固体分散体的史上制备方法进行总结与评价,为该技术的推广应用提供借鉴。
关键词:姜黄素;固体分散体;制备《本草纲目》曾记载:姜黄、郁金、蒁药三物, 形状功用皆相近, 但郁金入心治血, 而姜黄兼入脾, 兼治气, 蒁药则入肝, 兼治气中之血, 为不同尔。
意为姜黄具有活血化瘀的功效,中医学中亦认为姜黄具有通经止痛、破血行气之疗效,其中姜黄素为其最主要的生物活性成分【1】【2】。
姜黄素为姜科植物姜黄等的根茎中提取得到的黄色色素,为酸性多酚类物质,经大量研究表明,姜黄素具有降血脂,抗肿瘤,抗炎,利胆,抗氧化等作用【3】,在医药行业内具有相当广阔的前景。
但姜黄素难溶于水,口服生物利用度低,故临床中将姜黄素运用到多种给药系统中来改善这些问题,包括纳米粒、脂质体、胶束、固体分散体、自微乳以及凝脂体等【4】,其中将姜黄素制备为固体分散体是医药行业的最常用方法。
固体分散技术是将药物与载体通过加热熔化或溶解于共溶剂中,通过冷却或蒸去溶剂等方法而得到药物和载体的固体分散物体,通过增加难溶性药物的溶出速率提高其生物利用度。
本文对制备姜黄素固体分散体的研究进展进行综述,对载体材料、载体配比、制备技术、固体分散体物相鉴定方法、固体分散技术在缓释剂型中的应用等方面进行总结归纳与展望。
1. 载体在载体方面,已经有许多种辅料被应用于姜黄素固体分散体的制备。
关辉,欧阳梅等认为姜黄素与聚乙烯吡咯烷酮(polyvinyl pyrrolidone, PVP)-K29/32用溶剂法制备的固体分散体的体外溶出最好【5】;高振珅等人实验得出姜黄素固体分散体和包合物可以不同程度地提高姜黄素的溶解度、稳定性和膜透过性,以聚维酮k-30为体最优【6】。
