1. 研究目的与意义
商陆为商陆科植物商陆Phytolacca acinosaRoxb.或垂序商陆Phytolacca americanaL.的干燥根,属峻下逐水药,具有逐水消肿,通利二便等功效。商陆生品有毒,使用不当可导致恶心呕吐、腹痛腹泻等症状,严重者可引起呕血、便血、昏迷、心脏及呼吸系统麻痹致死,故临床内服用药须经炮制,目前主要用于治疗肾性水肿、肝硬化腹水等疾病。商陆从汉代至今出现炒、蒸、烤、浸及醋制等多种炮制方法,2015年版《中国药典》收载商陆炮制方法为醋炙法,醋制后可降低毒性,缓和药性。商陆的特征性化学成分为三萜皂苷类化合物,现有文献及课题组前期研究表明该类成分既是药效成分又是毒性成分,即部分具有利尿、抗炎作用,同时部分又有肠粘膜刺激、致炎致泻作用,但未见有该类成分药效和毒性比较研究,也未见商陆醋制减毒存效机制的研究。本课题以商陆中主要的三种三萜类皂苷成分商陆皂苷甲(EsA)、商陆皂苷乙(EsB)、商陆皂苷辛(EsH)作为研究对象,在前期研究的基础上,比较研究三种皂苷类化合物的药效和毒性作用,以及醋制对商陆中三种化合物含量的影响,以期阐明商陆的毒效物质基础和醋制法炮制减毒存效的作用机制,为商陆饮片生产、质量控制及临床应用提供依据。
2. 文献综述
商陆研究进展许译心摘 要:商陆为商陆科有毒中药,中医临床将之归为峻下逐水药。
商陆性寒,有毒,归肺、脾、肾、大肠经,具有泻下散水、消肿散结的功效,能通二便、利水湿,善治水肿臌胀、小便不利、大便不通的水肿实满证,外用具有消肿散结解毒的功效。
利用近几年文献,对商陆的化学成分、功效、毒性、炮制以及临床应用进行综合说明。
3. 设计方案和技术路线
1、完成文献研究,广泛查阅国内外该领域的研究进展及最新成果,完成开题综述,对实验研究思路有所掌握。
2、esa、esb、esh药效及毒性比较研究
4. 工作计划
2022年2月底-3月初: 广泛进行文献检索,确定开题报告研究内容的必要性和可行性。
2022年3月- 4月初: 采用western-blot法测定商陆皂苷类成分esa、esb、esh对肾脏细胞mimcd3 aqp2和aqp3蛋白表达水平;采用elisa法测定esa、esb、esh对巨噬细胞raw264.7 tnf-α和il-1β释放水平。
5. 难点与创新点
1、从细胞模型比较研究商陆主要皂苷类成分esa、esb、esh药效和毒性大小,研究商陆毒效物质基础。
2、对商陆生品和醋制品中毒效成分进行含量测定,说明商陆醋制减毒存效的合理性和科学性,初步阐明醋制商陆的炮制机理。
