几种脱氢枞酸含氮杂环衍生物的合成开题报告

1. 研究目的与意义

脱氢枞酸是松香中所含众多树脂酸中的一种，是歧化松香的主要成分之一。

喹喔啉衍生物是一类重要的苯并吡嗪类杂环化合物, 具有广泛的生物活性。

该课题以资源丰富的天然二萜化合物脱氢枞酸为原料，在其分子中引入喹喔啉基团，合成一系列具有不同含氮侧链的喹喔啉杂环衍生物，并对产物进行抗菌抗肿瘤活性的研究，以寻找具有优良靶向抗肿瘤活性，具有潜在开发价值的先导化合物。

2. 国内外研究现状分析

近年来国内外已有不少以脱氢枞酸或类似物为母体，合成具有抗肿瘤活性的衍生物的报道。

目前对于脱氢枞酸分子的化学修饰主要包含以下方法：1）对羧基改性，如将其转变为季铵盐、酰胺、醇、醛等基团； 2）对芳环改性，如去异丙基，引入羟基、氨基，转化为醌类，骈合杂环等；3) 综合改性。

以脱氢枞酸为母体已合成了不少具有抗肿瘤活性的衍生物。

3. 研究的基本内容与计划

1、 通过阅读大量文献，了解常规的有机合成、有机物分离纯化与结构分析以及抗菌、抗肿瘤生物活性评价的基本知识。

2、合成系列脱氢枞酸喹喔啉衍生物，得到适宜的反应条件。

3、通过柱色谱、薄层色谱、hplc等方法对合成产物进行较为系统的分离。

4. 研究创新点

喹喔啉衍生物是一类重要的苯并吡嗪类杂环化合物, 具有广泛的生物活性。

可用作抗肿瘤剂、hiv-1逆转录酶抑制剂、nmda 受体拮抗剂、植物生长调节剂、杀菌剂、杀虫剂、除草剂、荧光探针以及染料中间体等诸多领域。

尤其是其中的喹喔啉1,4-氮氧化物具有低毒副作用和较明显的抑菌活性，所以被广泛的用于兽药和医药领域，成为研究的热点。