脱氢枞酸吲哚衍生物的合成及生物活性研究开题报告

1. 研究目的与意义

松香产品的特点是：原料丰富可再生，价格相对便宜，毒性小，与环境友好。

因此，越来越多的领域鼓励用松香类制品。

本课题发挥我国松香资源优势，以丰富的天然资源脱氢枞酸为研究对象，合成新型杂环衍生物，并探讨其在药物研发领域可能的应用价值，如有进展，将对人们开发治疗疑难病症的新药有所帮助，对开发高附加值的新型松香深加工产品提供理论支持，因而也具有较大的经济和社会效益.

2. 国内外研究现状分析

目前国内外对脱氢枞酸衍生物的合成主要集中在脱氢枞酸羧基和苯环的衍生化，其中只有少数几篇文献研究了在脱氢枞酸分子中引入含氮杂环，且多限在苯环上。

对具有生物活性松香衍生物的研究还较少；特别是对去氢枞酸生物活性衍生物的构效关系研究较欠缺，而其有可能成为开发松香衍生物的研究热点。

3. 研究的基本内容与计划

1.新型脱氢枞酸吲哚基氮氧化物合成条件的研究；2.研究适合的产物分离、提纯的方法：通过ms、ir、nmr等现代谱学手段测定产物的结构；3.衍生物生物活性及构效关系的研究：通过抗菌、抗肿瘤活性测试平台对衍生物进行筛选，研究不同结构和不同取代基团对活性的影响，探索结构-活性间的关系。

2月18日-2月23日 查文献和开题，合成系列脱氢枞酸吲哚衍生物2月24日-3月14日通过柱色谱、薄层色谱、hplc等方法对合成产物进行较为系统的分离。

3月17日-3月27日 通过ir、nmr、ms等波谱方法对分离到的化合物进行结构鉴定。

4. 研究创新点

1.本课题对b环进行衍生化，通过骈合的方式引入吲哚杂环，并首次引入n-氧化物基团，衍生物的结构较为新颖，国内外未见报道。

2.在抗肿瘤活性研究方面，本课题重点研究此类衍生物对缺氧肿瘤细胞的选择性抑制作用，而不是仅关注细胞毒活性强弱。

3.本课题发挥我国松香资源优势，以丰富的天然资源脱氢枞酸为研究对象，合成新型杂环衍生物，具有药理和经济效益。