tert-butyl 3,8-diazabicyclo[3.2.1]octane-8-carboxylate 的合成开题报告

1. 研究目的与意义

近年来,由于环境污染、农药使用、工作压力等原因,肿瘤发病率明显增高。

肿瘤患者最常见的症状之一是疼痛。

尤其是晚期肿瘤患者,癌痛率为60%～80%。

2. 研究内容和预期目标

本课题将通过多步反应制备3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-甲酸叔丁酯（tert-butyl 3,8-diazabicyclo[3.2.1]octane-3-carboxylate），制备产物为一公斤。

制备过程投料量大，时间长，工作量大，一些反应物或催化剂存在一定的危险性。

实验过程中将用到核磁共振波谱仪、waters质谱仪、气相色谱仪等仪器。

3. 研究的方法与步骤

本课题研究的是3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-甲酸叔丁酯（tert-butyl 3,8-diazabicyclo[3.2.1]octane-3-carboxylate）的合成方法，其化合物在合成工业上是重要的中间体，在医药方面，含杂氮化合物一直是化学家们热衷的对象，其应用十分广泛。

从众所周知的青霉素到第四代头孢类抗生素，合成类镇痛药物等方面，都起着至关重要的作用[1]。

其作为哌嗪类阿片药物的原料，是一种常用的镇痛类药物，对于癌症患者的镇痛治疗中具有不可替代的地位[2]。

4. 参考文献

1.将2,5-二溴己二酸二乙酯溶解在甲苯中，在80℃下加入苄胺，升温至115℃下反应过夜。

2.将第一步产物在低温下加入四氢铝锂还原，待反应完成后冷却至低温分别加入水、氢氧化钠、水淬灭过滤。

3.将抽滤所得样品加入氯化亚砜，所得样品直接投入下一步。

5. 计划与进度安排

1月1日~1月03日 查文献资料，完成开题报告，做论文实验的准备工作1月4日~1月09日原料采购1月6日~1月18日原料到货，小试原料的质量的可靠性，通一遍路线1月7日~1月10日放大第一步，处理处产品1月11日~1月17日完成第二步反应1月14日~1月 25日 完成第三、第四步反应1月26日~1月28日完成第五步反应1月29日~2月03日完成第六步反应2月05日~2月12日完成第七步反应2月16日~3月01日对毕业设计几次实验进行总结，分析3月02日~5月20日毕业论文撰写及毕业设计答辩